D2DR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la D2DR incluyen, entre otros, la amisulprida CAS 71675-85-9, el haloperidol CAS 52-86-8, la espiperona CAS 749-02-0, la clorpromazina CAS 50-53-3 y la tioridazina CAS 50-52-2.
Los receptores de dopamina D2 (D2DR) son un subtipo de receptores de dopamina y desempeñan un papel fundamental en los procesos de neurotransmisión del sistema nervioso central. Estos receptores se encuentran principalmente en el cuerpo estriado, una región del cerebro responsable de la coordinación del movimiento y el reconocimiento de recompensas. La modulación de la transmisión de dopamina a través de los receptores D2 puede influir en una miríada de procesos fisiológicos, como el control motor, la cognición, la motivación y los comportamientos basados en la recompensa. Dado su papel integral en estos procesos, los D2DR se han convertido en un importante objetivo de interés en el ámbito de la neurofarmacología.
Los inhibidores de D2DR, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para disminuir o bloquear la actividad del receptor de dopamina D2. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al receptor, impidiendo así que la dopamina, el ligando natural, se asocie al receptor e inicie una respuesta celular. El mecanismo de inhibición puede ser competitivo, en el que el inhibidor y la dopamina compiten por el mismo sitio de unión, o no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente pero sigue bloqueando la actividad del receptor. Además, los inhibidores del D2DR pueden actuar como agonistas inversos, no sólo bloqueando la acción de la dopamina sino también reduciendo la actividad basal del receptor en ausencia del ligando.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Aripiprazole-d8 | 1089115-06-9 | sc-207301 | 1 mg | $330.00 | ||
El aripiprazol-d8 es un derivado deuterado que presenta interesantes interacciones con los receptores dopaminérgicos D2. Su singular etiquetado isotópico altera los modos vibracionales, aumentando potencialmente la estabilidad de los complejos receptor-ligando. Este compuesto muestra una afinidad distintiva por los sitios alostéricos, lo que puede influir en la conformación del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. La presencia de deuterio también puede afectar a las rutas metabólicas, proporcionando información sobre la cinética de reacción y la dinámica molecular. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $72.00 | 1 | |
El hidrocloruro de haloperidol es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del receptor mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Su estructura única permite una unión selectiva, influyendo en las vías de señalización descendentes. Las interacciones del compuesto pueden modular la actividad del receptor, alterando potencialmente la dinámica de liberación del neurotransmisor. Además, sus propiedades de solubilidad facilitan diversas aplicaciones experimentales en estudios de receptores. | ||||||
Promazine Hydrochloride | 53-60-1 | sc-212585 | 25 g | $176.00 | ||
El clorhidrato de promeazina actúa como antagonista del receptor dopaminérgico D2, presentando unas características de unión únicas que favorecen la desensibilización del receptor. Su estructura molecular le permite participar en interacciones de apilamiento π-π, aumentando su afinidad por el receptor. Este compuesto influye en las cascadas de señalización intracelular, afectando potencialmente al flujo de iones de calcio y a los sistemas de segundos mensajeros. Su naturaleza anfipática contribuye a su capacidad para atravesar las membranas lipídicas, lo que influye en su captación y distribución celular. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perfenazina funciona como antagonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con los sitios receptores. La estructura tricíclica rígida de este compuesto permite un ajuste conformacional eficaz dentro del receptor, influyendo en la dinámica ligando-receptor. Sus propiedades únicas de donación de electrones pueden modular las reacciones redox, mientras que su lipofilia contribuye a la permeabilidad de la membrana, facilitando su interacción con diversas vías celulares. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La tioridazina, un fármaco antipsicótico, antagoniza la D2DR y puede conducir potencialmente a su regulación a la baja con el uso crónico. | ||||||
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $209.00 $463.00 $1046.00 $1569.00 | ||
El clorhidrato de flufenazina actúa como antagonista del receptor dopaminérgico D2, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones iónicas y de van der Waals específicas. Su sistema aromático planar potencia el apilamiento π-π con los residuos del receptor, favoreciendo la unión selectiva. La elevada lipofilia del compuesto contribuye a su afinidad por las membranas lipídicas, lo que influye en su distribución e interacción con las vías de señalización intracelular. Además, sus características de retención de electrones pueden influir en los entornos electroquímicos locales, afectando a la actividad del receptor. | ||||||
Prochlorperazine, dimaleate | 84-02-6 | sc-296136B sc-296136A sc-296136 | 100 mg 5 g 1 g | $20.00 $72.00 $24.00 | ||
La proclorperazina, dimaleato funciona como un antagonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, aumentando la afinidad del receptor. Su estructura rígida facilita cambios conformacionales en el receptor, promoviendo distintas vías de señalización. Las regiones hidrofóbicas del compuesto interactúan favorablemente con las bicapas lipídicas, influyendo en la dinámica de la membrana y en la localización del receptor. Además, sus propiedades estéricas únicas pueden modular las interacciones del receptor, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $44.00 | ||
La fenotiazina actúa como antagonista del receptor dopaminérgico D2, exhibiendo una estructura planar que permite interacciones eficaces de apilamiento π-π con aminoácidos aromáticos en el sitio de unión del receptor. Esta configuración aumenta su afinidad y especificidad de unión. Los átomos de nitrógeno ricos en electrones del compuesto pueden participar en interacciones dipolo-dipolo, influyendo en los estados conformacionales del receptor. Además, su naturaleza lipofílica ayuda a la penetración en la membrana, alterando potencialmente la distribución y actividad del receptor en las vías neuronales. | ||||||
Droperidol | 548-73-2 | sc-211382 | 1 g | $190.00 | ||
El droperidol es un antipsicótico que actúa como antagonista del D2DR. Su administración crónica puede regular a la baja el D2DR. | ||||||
Spiperone hydrochloride | 2022-29-9 | sc-204293 | 50 mg | $173.00 | ||
El hidrocloruro de espiperona funciona como antagonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos clave en el bolsillo de unión del receptor. Esta interacción estabiliza el receptor en una conformación inactiva, modulando eficazmente las vías de señalización descendentes. Su estructura rígida favorece la unión selectiva, mientras que sus regiones hidrófobas facilitan las interacciones con las membranas lipídicas, influyendo en la localización y la dinámica del receptor dentro de los entornos celulares. | ||||||