CUL-4A Inibitori
I comuni inibitori della CUL-4A includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
CUL-4A, un membro della famiglia delle proteine culline, funge da componente dell'impalcatura del complesso E3 ubiquitina ligasi noto come CUL4-RING ligasi (CRL4). CUL-4A svolge un ruolo critico nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la replicazione del DNA, la riparazione del DNA e il rimodellamento della cromatina. Come parte del complesso CRL4, CUL-4A media l'ubiquitinazione e la successiva degradazione delle proteine bersaglio reclutandole nel complesso per la coniugazione dell'ubiquitina. Questo processo è essenziale per mantenere la corretta omeostasi e integrità cellulare, regolando i livelli di proteine regolatrici chiave coinvolte nel controllo del ciclo cellulare, nella risposta al danno al DNA e in altre vie di segnalazione.
L'inibizione della funzione di CUL-4A può avere effetti significativi sui processi cellulari e sulle vie di segnalazione regolate dal complesso CRL4. Sono stati proposti diversi meccanismi di inibizione, tra cui lo sviluppo di inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio domini specifici o interazioni essenziali per l'attività di CUL-4A all'interno del complesso CRL4. Inoltre, l'interruzione delle interazioni proteina-proteina necessarie per l'assemblaggio o la funzione del complesso CRL4 può impedire la sua capacità di ubiquitinare le proteine bersaglio, bloccandone la degradazione e alterando le vie di segnalazione cellulare. Inoltre, la modulazione delle modifiche post-traduzionali o della stabilità proteica di CUL-4A stesso può rappresentare una potenziale strategia per inibire la sua funzione e gli effetti a valle sui processi cellulari. La comprensione dei meccanismi di inibizione di CUL-4A fornisce spunti per potenziali approcci alla modulazione dei percorsi cellulari e delle funzioni regolate da questo complesso critico di ubiquitina E3 ligasi.
VEDI ANCHE...
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'ATRA inibisce CUL-4A indirettamente, modulando la via di segnalazione dell'acido retinoico. Si lega ai recettori dell'acido retinoico (RAR), determinando un'alterazione della trascrizione dei geni bersaglio. Di conseguenza, l'espressione di CUL-4A viene ridotta, con un impatto sui percorsi di degradazione mediati dall'ubiquitina. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 agisce come inibitore indiretto di CUL-4A interrompendo l'interazione p53-MDM2. Impedendo l'ubiquitinazione e la degradazione di p53 mediata da MDM2, Nutlin-3 stabilizza i livelli di p53. Questa stabilizzazione, a sua volta, influenza i bersagli a valle, tra cui CUL-4A, influenzando indirettamente la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che influisce indirettamente su CUL-4A. Bloccando la via di degradazione proteasomica, il bortezomib altera il turnover di varie proteine, comprese quelle regolate da CUL-4A. Questa alterazione porta a cambiamenti nell'omeostasi cellulare, influenzando il sistema ubiquitina-proteasoma e, di conseguenza, l'attività di CUL-4A. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce indirettamente CUL-4A impedendo la sua neddilazione, una modifica post-traduzionale fondamentale. La neddilazione è essenziale per l'attività di CUL-4A come parte del complesso E3 ubiquitina ligasi. MLN4924 interrompe questo processo, provocando l'inattivazione di CUL-4A e la conseguente modulazione del proteoma cellulare. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, un inibitore del proteasoma, agisce indirettamente su CUL-4A bloccando la degradazione delle proteine ubiquitinate. Questa interruzione dell'attività proteasomica porta all'accumulo di substrati specifici mirati da CUL-4A, alterando i processi cellulari regolati dall'attività dell'ubiquitina ligasi CUL-4A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce indirettamente la CUL-4A prendendo di mira la via di segnalazione PI3K/AKT. Come inibitore di PI3K, modula gli effettori a valle, tra cui CUL-4A. Interrompendo il percorso PI3K/AKT, LY294002 influenza la stabilità e l'attività di CUL-4A, determinando cambiamenti nell'ubiquitinazione del substrato e nelle successive risposte cellulari. | ||||||
6-Aminonicotinamide | 329-89-5 | sc-278446 sc-278446A | 1 g 5 g | $153.00 $390.00 | 3 | |
La 6-amminonicotinamide inibisce indirettamente la CUL-4A interrompendo il percorso di recupero del NAD+. Questa piccola molecola interferisce con gli enzimi coinvolti nella biosintesi del NAD+, influenzando l'omeostasi redox cellulare. L'ambiente redox alterato influenza indirettamente l'attività di CUL-4A modificando la regolazione post-traduzionale dei substrati destinati all'ubiquitinazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce indirettamente la CUL-4A prendendo di mira la via di segnalazione mTOR. Legandosi a FKBP12 e inibendo mTORC1, la rapamicina modula gli effettori a valle, tra cui CUL-4A. L'interruzione della segnalazione mTOR porta a cambiamenti nella degradazione mediata dall'ubiquitina di substrati specifici, influenzando indirettamente l'attività di CUL-4A. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina inibisce indirettamente CUL-4A influenzando l'autofagia. Come inibitore dell'autofagia, la clorochina interrompe il percorso di degradazione lisosomiale, portando all'accumulo di specifici substrati autofagici. Questo flusso autofagico alterato influenza in modo indiretto i processi cellulari regolati dall'attività dell'ubiquitina ligasi CUL-4A. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
L'SB216763 inibisce indirettamente la CUL-4A prendendo di mira la via di segnalazione GSK-3β. Come inibitore della GSK-3β, modula i substrati a valle, tra cui CUL-4A. Interrompendo gli eventi di fosforilazione mediati da GSK-3β, SB216763 influenza la stabilità e l'attività di CUL-4A, portando a cambiamenti nell'ubiquitinazione del substrato e alle conseguenti risposte cellulari. | ||||||