Gli inibitori di CREBL2 sono un gruppo eterogeneo di composti che hanno come bersaglio una serie di vie di segnalazione intricatamente connesse alla regolazione della funzione di CREBL2. Questi inibitori agiscono interrompendo le cascate di segnalazione intracellulare da cui CREBL2 può dipendere per la sua attività all'interno della cellula, in particolare quelle legate alla crescita, alla proliferazione e alle risposte allo stress. Ad esempio, gli inibitori della via mTOR, come LY294002 e Wortmannin, determinano una diminuzione dell'attività di CREBL2 ostacolando l'asse di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, che è una via critica per la trasmissione dei segnali di crescita e sopravvivenza all'interno della cellula. L'inibizione di questa via determina una riduzione della sintesi proteica e di altri processi legati alla crescita che CREBL2 può influenzare.
Analogamente, i composti che inibiscono la via MAPK/ERK, come U0126 e PD98059, ostacolerebbero l'attività di CREBL2 ostacolando la via responsabile della trasmissione dei segnali di crescita extracellulari al nucleo. Inibendo MEK, si impedisce l'attivazione di ERK, che potrebbe essere necessaria per il ruolo di CREBL2 nel modulare l'espressione genica in risposta a questi segnali. Inoltre, anche gli inibitori delle vie attivate dallo stress, come SB203580, che ha come bersaglio la p38 MAP chinasi, e SP600125, che inibisce JNK, porterebbero a una diminuzione dell'attività di CREBL2, compromettendo la capacità della cellula di rispondere agli stimoli di stress che CREBL2 potrebbe gestire.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che interrompe il complesso mTORC1, portando a una diminuzione della sintesi proteica e della proliferazione cellulare. Poiché l'attività di CREBL2 è associata ai segnali di crescita cellulare, l'inibizione di mTORC1 potrebbe ridurre l'attività di CREBL2 indirettamente, limitando le condizioni cellulari necessarie per la sua funzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che interrompe la via PI3K/AKT/mTOR. Questa inibizione riduce la fosforilazione e l'attivazione dei bersagli a valle, tra cui mTOR, coinvolto nella sintesi proteica e nella sopravvivenza cellulare di cui CREBL2 potrebbe far parte. Inibendo PI3K, gli effetti a valle includono una riduzione dell'attività di CREBL2 dovuta a una minore capacità di sintesi proteica. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che ostacolerebbe la risposta ai segnali di stress. CREBL2, essendo reattivo allo stress cellulare, potrebbe avere un'attività ridotta quando la p38 MAPK è inibita, in quanto la segnalazione indotta dallo stress necessaria per l'attivazione di CREBL2 sarebbe compromessa. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore PI3K, come LY294002, e quindi avrebbe un effetto simile nel ridurre l'attività di CREBL2, inibendo il percorso PI3K/AKT/mTOR, diminuendo così la sintesi proteica e i segnali di crescita cellulare in cui CREBL2 potrebbe essere coinvolto. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che agisce a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di MEK impedirebbe l'attivazione di ERK, con conseguente diminuzione dell'attività di CREBL2, poiché CREBL2 può dipendere dalla via MAPK per l'attivazione in risposta ai segnali di crescita. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore JNK, che sopprimerebbe la via di segnalazione JNK coinvolta nelle risposte allo stress e nell'apoptosi. CREBL2, se coinvolto in questi percorsi, avrebbe un'attività ridotta a causa dell'inibizione della segnalazione mediata da JNK. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Il PP242 è un inibitore ATP-competitivo di mTOR che, a differenza della rapamicina, inibisce sia il complesso mTORC1 che mTORC2. L'inibizione di questi complessi porterebbe a una diminuzione dell'attività di CREBL2, impedendo in larga misura le condizioni di crescita cellulare su cui CREBL2 fa affidamento per la sua attività. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un altro inibitore di mTOR ATP-competitivo, che agisce sia su mTORC1 che su mTORC2. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 è un potente inibitore di mTOR che agisce contro i complessi mTORC1 e mTORC2. Inibendo questi complessi, Torin 1 diminuirebbe l'attività di CREBL2 indirettamente, riducendo i segnali cellulari necessari per la funzione di CREBL2 nella crescita e nella proliferazione. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101 è un inibitore di RSK, che funziona a valle di ERK. L'inibizione di RSK comporterebbe una diminuzione dell'attività di CREBL2, in quanto CREBL2 potrebbe dipendere da RSK per mediare i suoi effetti in risposta ai segnali di crescita e di sopravvivenza. | ||||||