Gli inibitori chimici di CHP1 possono influenzare la sua funzione attraverso vari meccanismi, mirando principalmente alle vie di stabilizzazione e degradazione delle proteine. La geldanamicina e il suo derivato 17-AAG (tanespimicina) funzionano entrambi legandosi alla proteina 90 dello shock termico (Hsp90), un chaperone molecolare fondamentale per il corretto ripiegamento e la stabilità di molte proteine clienti. Inibendo Hsp90, queste sostanze chimiche interrompono il processo di maturazione di CHP1, provocandone l'instabilità e la degradazione. Analogamente, PU-H71 e Onalespib sono inibitori di Hsp90 che compromettono il ciclo chaperonico di Hsp90, con conseguente inibizione funzionale di CHP1, promuovendone la degradazione. Anche il radicicol ha come bersaglio Hsp90, legandosi al suo dominio di legame con l'ATP e impedendo l'interazione con CHP1, con conseguente destabilizzazione e successiva degradazione di CHP1.
Gli inibitori del proteasoma MG-132, Withaferin A, Epoxomicina, Lattacistina e Bortezomib interrompono la rete di proteostasi all'interno della cellula. Inibendo il proteasoma, queste sostanze chimiche impediscono la degradazione delle proteine poliubiquitinate, tra cui il CHP1 potenzialmente mal ripiegato o danneggiato. L'accumulo di queste proteine può portare a un ambiente cellulare tossico in cui il CHP1 mal ripiegato si aggrega, causandone l'inibizione funzionale. Il celastrolo, oltre a influenzare la risposta allo shock termico, può inibire l'attività del proteasoma, che può portare a un aumento della CHP1 mal ripiegata e alla sua aggregazione, inibendone così la funzione. Inoltre, Zerumbone sopprime l'attività di NF-kB, un fattore di trascrizione che regola l'espressione di varie proteine. Inibendo NF-kB, Zerumbone potrebbe non influire direttamente sulla stabilità di CHP1, ma può diminuirne i livelli all'interno della cellula riducendone la trascrizione. Questa riduzione dei livelli della proteina può essere sufficiente per inibire funzionalmente CHP1, in quanto la proteina non può più svolgere efficacemente il suo ruolo cellulare a causa della sua ridotta presenza.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega alla proteina di shock termico 90 (Hsp90) e inibisce la sua funzione di chaperone, che è essenziale per la stabilizzazione e la corretta funzione delle sue proteine clienti, tra cui CHP1. L'inibizione di Hsp90 può portare alla degradazione di CHP1. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG è un antibiotico ansamicina che inibisce Hsp90, un chaperone responsabile della maturazione di molte proteine di segnalazione. CHP1, essendo dipendente da Hsp90 per la sua stabilità, può essere destabilizzato e inibito funzionalmente da 17-AAG. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol si lega al dominio di legatura dell'ATP di Hsp90, impedendo la sua interazione con le proteine client come CHP1. Questa interruzione porta all'inibizione funzionale di CHP1, destabilizzandola. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib è un inibitore di Hsp90 che interrompe la sua attività di chaperoning, fondamentale per la stabilità e l'attività di molte proteine clienti, tra cui CHP1. Il legame con Onalespib porta alla degradazione di CHP1, inibendo la sua funzione. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Zerumbone è un inibitore di NF-kB, un fattore di trascrizione che regola l'espressione di varie proteine. L'inibizione di NF-kB può ridurre i livelli cellulari di CHP1, impedendo la sua trascrizione. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un chinone metide triterpene che inibisce il proteasoma e può anche indurre la risposta allo shock termico. L'inibizione del proteasoma può portare a una ridotta degradazione del CHP1 mal ripiegato, causando la sua inibizione funzionale attraverso l'aggregazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può causare l'accumulo di proteine poliubiquitinate. Questo accumulo può portare alla disfunzione aggregata di proteine client come CHP1, compromettendo la sua normale funzione. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è un inibitore del percorso proteasomale, che svolge un ruolo cruciale nella degradazione delle proteine. L'inibizione di questo percorso può portare all'accumulo e al possibile misfolding di CHP1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Impedendo la degradazione delle proteine mal ripiegate o danneggiate, può portare indirettamente all'inibizione funzionale di CHP1 attraverso l'interruzione della proteostasi cellulare. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate. Questo accumulo può disturbare la normale funzione di CHP1, causando uno stress proteotossico che influisce sul suo ripiegamento e sulla sua stabilità. |