AT13387 (CAS 912999-49-6)
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AT13387 è un potente inibitore selettivo della proteina da shock termico 90 (Hsp90) con un IC50 di 18 nM nelle cellule A375. La Kd per il legame di AT13387 è di 0,7 nM. Questo dato si confronta con una Kd di 6,7 nM per il legame dell'ansamicina 17-AAG allo stesso sito. Lo stoichio metrico medio di legame per AT13387 è 1,03. È stata studiata anche l'inibizione di una serie di chinasi isolate da parte di AT13387, tra cui CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b e Aurora B. Nessuna delle chinasi testate viene inibita in modo significativo a concentrazioni inferiori a 30 μM. AT13387 è un potente inibitore della proliferazione e della sopravvivenza di molte linee cellulari (come la linea cellulare MES-SA) provenienti da diversi tipi di tumore. In un gruppo di 30 linee cellulari tumorali, AT13387 inibisce potentemente la proliferazione cellulare (GI50 di 13-260 nM). AT13387 inibisce la proliferazione della linea cellulare epiteliale prostatica umana non tumorale PNT2 (valore GI50 di 480 nM).
AT13387 (CAS 912999-49-6) Referenze
- Test iniziale (fase 1) di AT13387, un inibitore di HSP90, da parte del programma di sperimentazione preclinica pediatrica. | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- L'inibitore della heat shock protein 90, AT13387, mostra una lunga durata d'azione in vitro e in vivo nel carcinoma polmonare non a piccole cellule. | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- L'inibitore di HSP90, AT13387, è efficace contro i modelli di tumore stromale gastrointestinale sensibili e resistenti all'imatinib. | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- Un nuovo inibitore di Hsp90, AT13387, induce la senescenza nelle cellule di carcinoma nasofaringeo EBV-positive e sopprime la formazione del tumore. | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- L'inibizione di HSP90 da parte di AT13387 ritarda la comparsa della resistenza agli inibitori di BRAF e supera la resistenza alla doppia inibizione di BRAF e MEK in modelli di melanoma. | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- Il nuovo inibitore di HSP90 AT13387 potenzia gli effetti delle radiazioni nelle cellule di carcinoma a cellule squamose e di adenocarcinoma. | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- Sintesi sintetica di AT13387, un inibitore di Hsp90 clinicamente rilevante. | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- L'inibitore della Heat Shock Protein 90, AT13387, protegge la barriera alveolo-capillare e previene la lesione polmonare cronica e la fibrosi polmonare indotte da HCl. | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- Studio di dose-escalation della combinazione di dabrafenib, trametinib e AT13387 in pazienti con tumori solidi BRAF-mutanti. | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- Studio di fase Ib dell'inibitore di HSP90, onalespib (AT13387), in combinazione con paclitaxel in pazienti con carcinoma mammario triplo negativo avanzato. | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
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AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
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