Cdk7 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk7 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitine CAS 186692-46-6, DRB CAS 53-85-0, PHA 767491 cloridrato CAS 942425-68-5 e SNS-032 CAS 345627-80-7.
Gli inibitori di Cdk7 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività della chinasi 7 ciclina-dipendente (Cdk7). La Cdk7 è un enzima chinasi che è un componente cruciale del complesso del fattore di trascrizione IIH (TFIIH) e svolge un ruolo fondamentale nella regolazione del ciclo cellulare e dei processi trascrizionali. Questi inibitori sono molecole appositamente studiate per interagire con la proteina Cdk7, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, potrebbero avere un impatto su vari processi cellulari associati alla progressione del ciclo cellulare, alla trascrizione genica e alle risposte cellulari, senza alterare direttamente i suoi domini chinasici o il suo coinvolgimento nella formazione del complesso TFIIH.
La progettazione di inibitori di Cdk7 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali dell'enzima Cdk7. Generalmente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e basati su conoscenze di biologia cellulare e di regolazione trascrizionale, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente a Cdk7. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie cellulari che dipendono dall'attività di questa specifica chinasi. Per svelare le complessità della regolazione del ciclo cellulare, del controllo dell'espressione genica e delle interazioni cellulari, gli inibitori di Cdk7 sono spesso utilizzati come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori di Cdk7 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra componenti cellulari e dinamiche molecolari, offrendo approfondimenti sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano la progressione del ciclo cellulare e contribuiscono alle risposte cellulari alle variazioni dell'attività di Cdk7.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Si lega alla tasca di legame dell'ATP delle CDK, compresa la CDK7. Entra in competizione con l'ATP, inibendo il trasferimento di fosfato alle proteine bersaglio. Interrompe la progressione del ciclo cellulare e la trascrizione, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. L'ampia inibizione delle CDK contribuisce al suo potenziale come agente antitumorale, bloccando la proliferazione e promuovendo la morte cellulare in vari tipi di cancro. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 è un inibitore covalente che ha come bersaglio il sito di legame ATP di CDK7. Inibisce l'attività chinasica di CDK7 e influisce sulla trascrizione impedendo la fosforilazione di RNA polimerasi II mediata da CDK7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, nota anche come CYC202 o seliclib, è un potente inibitore delle CDK che ha come bersaglio principale la CDK2. È in competizione con l'ATP per il legame al sito attivo di CDK2, inibendo così la sua attività di chinasi. Inibendo la CDK2, la roscovitina blocca la progressione del ciclo cellulare e la divisione cellulare, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. Questo composto ha mostrato un potenziale nel trattamento del cancro grazie alla sua capacità di regolare le vie del ciclo cellulare e di inibire la proliferazione delle cellule tumorali. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un inibitore trascrizionale che agisce indirettamente su CDK7. Inibisce il processo di allungamento della trascrizione interferendo con il fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), che comprende CDK9 (una subunità chinasi di P-TEFb). CDK7 è un componente del complesso TFIIH, che fosforila il dominio C-terminale della RNA polimerasi II ed è essenziale per l'iniziazione della trascrizione. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
PHA-767491 è un potente inibitore di più CDK, compresa la CDK7. Concorre con l'ATP per il legame ai siti attivi delle CDK, determinando l'inibizione delle loro attività chinasiche. Prendendo di mira la CDK7, PHA-767491 interrompe la regolazione della trascrizione ostacolando la fosforilazione del dominio C-terminale della RNA polimerasi II. Questa inibizione influisce sulla progressione del ciclo cellulare e sui processi trascrizionali, portando infine all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Blocca il legame con l'ATP, impedendo l'attivazione della CDK7 e la fosforilazione del substrato. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 è un inibitore selettivo di CDK2. Concorre con l'ATP per il legame al sito attivo di CDK2, impedendo il trasferimento di gruppi fosfato alle proteine bersaglio. Inibendo CDK2, NU 6140 interrompe la progressione del ciclo cellulare, provocando l'arresto del ciclo cellulare e l'inibizione della divisione cellulare. Sebbene sia riconosciuto principalmente per la sua inibizione della CDK2, i suoi potenziali effetti su altre CDK potrebbero contribuire al suo impatto complessivo sui processi cellulari. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
L'H-8 - 2HCl, noto anche come N-(2-aminoetil)-5-isoquinolinesulfonamide dicloridrato, è un inibitore delle protein-chinasi ad ampio spettro. Sebbene il suo bersaglio primario non sia la CDK7, può inibire la CDK7 a concentrazioni più elevate grazie alla sua ampia attività inibitoria. L'H-8 - 2HCl compete con l'ATP per il legame ai siti attivi delle chinasi, portando all'inibizione dei processi di fosforilazione, compresi quelli regolati dalla CDK7. Il suo effetto su CDK7 è probabilmente dovuto al suo profilo di inibizione non selettiva delle chinasi. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-isomero è un inibitore selettivo di CDK, con affinità primaria per CDK2. Concorre con l'ATP per il legame al sito attivo di CDK2, bloccando gli eventi di fosforilazione. Inibendo CDK2, CR8, (R)-Isomero influisce sulla progressione del ciclo cellulare, determinandone l'arresto. La sua selettività per CDK2 contribuisce al suo impatto sul controllo del ciclo cellulare e alle potenziali applicazioni nel trattamento del cancro. | ||||||
Cdk/Crk Inibitore | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
L'inibitore di Cdk/Crk funziona come un potente modulatore di Cdk7, mostrando un'interazione unica con il sito attivo dell'enzima attraverso una combinazione di forze elettrostatiche e di van der Waals. Questo inibitore interrompe la cascata di fosforilazione essenziale per la regolazione trascrizionale, alterando efficacemente le vie di segnalazione a valle. La sua affinità selettiva determina un comportamento cinetico distinto, caratterizzato da un tempo di permanenza prolungato, che ne aumenta l'impatto sui processi cellulari. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano l'interruzione mirata dei complessi enzima-substrato, sottolineando il suo ruolo nella regolazione fine delle risposte cellulari. | ||||||