Gli inibitori chimici della CCRK hanno come bersaglio il sito di legame dell'ATP della chinasi, essenziale per la sua attività catalitica. Il purvalanolo A, la roscovitina e il flavopiridolo sono tutti potenti inibitori della CDK che esplicano i loro effetti inibitori competendo con l'ATP per il legame al sito attivo della CCRK. L'occupazione della tasca dell'ATP impedisce il trasferimento di un gruppo fosfato ai substrati di CCRK, un'azione centrale per la funzione della chinasi nella regolazione della progressione del ciclo cellulare. Analogamente, l'olomoucina e l'indirubina-3'-monoxima esercitano la loro influenza inibitoria su CCRK legandosi a questa stessa tasca ATP, rendendo la chinasi inattiva. Questo blocco impedisce direttamente gli eventi di fosforilazione che sono fondamentali per l'attività di CCRK.
Inoltre, composti come il butirrolattone I, l'R547, l'SNS-032 e il dinaciclib sono caratterizzati dalla capacità di inibire le CDK attraverso l'interferenza con il legame all'ATP. Questi inibitori chimici si legano al sito di legame dell'ATP della CCRK, garantendo l'arresto dell'attività catalitica della chinasi. L'inibizione di CCRK da parte di queste sostanze chimiche influisce sul suo ruolo nella regolazione del ciclo cellulare, impedendo la fosforilazione delle proteine bersaglio. LEE011, Palbociclib e Abemaciclib seguono una modalità d'azione simile, occupando il sito di legame dell'ATP di CCRK, fondamentale per la sua attività di chinasi. Grazie a questa occupazione, inibiscono efficacemente la funzione di CCRK, bloccando la sua capacità di fosforilare i substrati e arrestando così la progressione del ciclo cellulare nei punti in cui l'attività di CCRK è necessaria. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce come inibitore funzionale di CCRK mirando alla tasca ATP della chinasi, che è fondamentale per la sua attività enzimatica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Come inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), il Purvalanolo A inibisce direttamente le CDK competendo con i siti di legame dell'ATP. Poiché CCRK è un membro della famiglia CDK, Purvalanol A può inibire l'attività chinasica di CCRK, che è fondamentale per la sua funzione nella regolazione del ciclo cellulare. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un altro inibitore CDK che può inibire direttamente CCRK legandosi alla sua tasca ATP, bloccando così la sua attività di chinasi. Questa inibizione di CCRK può bloccare il suo ruolo nella progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce diverse CDK interferendo con il legame con l'ATP. Il suo meccanismo può inibire direttamente l'attività di CCRK, impedendo la fosforilazione dei substrati di CCRK coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucina è un inibitore CDK selettivo che può inibire direttamente la CCRK competendo con l'ATP per il legame al sito attivo della chinasi, impedendo gli eventi di fosforilazione essenziali per la sua attività. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Questo composto è un noto inibitore delle CDK e, con lo stesso meccanismo, può inibire la CCRK bloccando il legame con l'ATP, necessario per la sua attività di chinasi. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
Il butirrolattone I è un inibitore selettivo delle CDK e può inibire la CCRK interferendo con il suo sito di legame dell'ATP, impedendo così il suo ruolo nella regolazione del ciclo cellulare. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 è un potente inibitore di CDK che può inibire CCRK bloccando il suo sito di legame con l'ATP, impedendo l'attività chinasica che è essenziale per la funzione di CCRK nel controllo del ciclo cellulare. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è stato progettato per inibire le CDK e inibirebbe CCRK legandosi alla sua tasca ATP, bloccando la sua attività di chinasi necessaria per la progressione del ciclo cellulare e altre funzioni. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Il dinaciclib inibisce fortemente varie CDK e inibirebbe direttamente la CCRK legandosi alla sua tasca di legame dell'ATP, bloccando così gli eventi di fosforilazione essenziali per la sua attività. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 (ribociclib) è un inibitore di CDK in grado di inibire CCRK interferendo con il suo sito di legame dell'ATP, fondamentale per la sua attività di chinasi e le successive funzioni cellulari. | ||||||