CAGE-1 Inibitori
I comuni inibitori di CAGE-1 includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribina CAS 35943-35-2 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di CAGE-1 funzionano principalmente interrompendo varie vie di segnalazione di cui CAGE-1 fa parte o con cui interagisce. La rapamicina ha come bersaglio diretto mTOR, una chinasi cruciale nella via di segnalazione mTOR a cui CAGE-1 è associato, con conseguente attenuazione dei segnali di crescita legati a CAGE-1. Allo stesso modo, PP242 e Torin 1, inibendo i complessi mTORC1 e mTORC2, riducono l'attività della via mTOR, riducendo così la funzione di CAGE-1. Anche Ku-0063794 ha come bersaglio questi complessi mTOR, contribuendo ulteriormente alla riduzione della segnalazione mTOR e, di conseguenza, dell'attività di CAGE-1. PF-4708671 è specializzato nell'inibizione di S6K1, che opera a valle di mTOR; ciò comporta una riduzione della segnalazione mediata da CAGE-1, essenziale per la sintesi proteica e la proliferazione cellulare.
Inoltre, LY294002 e Wortmannin sono inibitori che hanno come bersaglio PI3K nella via PI3K/Akt/mTOR. Inibendo PI3K, questi composti diminuiscono la fosforilazione di Akt e la conseguente attività di mTOR, che indirettamente sopprime la funzione di CAGE-1. La triciribina inibisce specificamente l'Akt e, così facendo, riduce anche la segnalazione a valle che aumenta la funzione di CAGE-1. Inoltre, U0126 e PD98059 sono inibitori selettivi rispettivamente di MEK1/2 e MEK, che sono a monte di ERK nella via MAPK/ERK. Poiché questa via può intersecarsi con quelle che coinvolgono CAGE-1, l'inibizione di MEK da parte di questi composti porta a una riduzione della segnalazione di CAGE-1. Infine, SB203580 e SP600125 inibiscono la p38 MAP chinasi e la JNK, entrambe facenti parte della via MAPK. Poiché l'attività di MAPK può influenzare CAGE-1, l'inibizione di queste chinasi da parte di SB203580 e SP600125 determina una diminuzione dell'attività di CAGE-1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibisce mTOR, una chinasi coinvolta nella via di segnalazione mTOR, di cui CAGE-1 fa notoriamente parte, con conseguente inibizione dei segnali di crescita e proliferazione associati a CAGE-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibisce PI3K, che è a monte del percorso PI3K/Akt/mTOR, un percorso in cui opera CAGE-1; l'inibizione di PI3K diminuisce la fosforilazione di Akt e l'attività di mTOR, inibendo quindi la funzione di CAGE-1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Agisce come inibitore di PI3K nel percorso PI3K/Akt/mTOR, che è centrale per la funzione di CAGE-1; attraverso l'inibizione di PI3K, inibisce indirettamente la funzione di CAGE-1 riducendo l'attività del percorso. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
In particolare inibisce Akt, che fa parte della via PI3K/Akt/mTOR che influenza CAGE-1; inibendo Akt, riduce la segnalazione a valle che altrimenti potenzierebbe la funzione di CAGE-1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inibisce selettivamente MEK1/2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK/ERK, un percorso che può intersecarsi con i percorsi che coinvolgono CAGE-1, portando all'inibizione funzionale di CAGE-1 attraverso la riduzione della segnalazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibisce MEK, che opera a monte di ERK nella via MAPK/ERK; poiché questa via può essere collegata alla funzione di CAGE-1, PD98059 può inibire CAGE-1 riducendo la cascata di segnalazione della via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibisce la p38 MAP chinasi, che fa parte del percorso MAPK; dato che CAGE-1 è coinvolto in percorsi modulati da MAPK, l'inibizione della p38 può portare a una diminuzione della segnalazione e della funzione di CAGE-1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibisce JNK, che fa parte della via delle MAPK; poiché CAGE-1 opera all'interno di vie di segnalazione che possono essere influenzate dall'attività delle MAPK, l'inibizione di JNK può ridurre la funzione di CAGE-1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Inibitore di S6K1, che agisce a valle di mTOR; poiché CAGE-1 è coinvolto nel percorso mTOR, l'inibizione di S6K1 può portare a una diminuzione della segnalazione mediata da CAGE-1, coinvolta nella sintesi proteica e nella crescita cellulare. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Inibisce sia il complesso mTORC1 che mTORC2 e, poiché CAGE-1 è legato alla via mTOR, l'inibizione da parte di PP242 ridurrebbe l'attività di CAGE-1 legata alla crescita e al metabolismo cellulare. | ||||||