BRI3 Inibitori
I comuni inibitori di BRI3 includono, ma non solo, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di BRI3 possono modulare l'attività della proteina attraverso diversi meccanismi d'azione, prendendo di mira varie vie di segnalazione in cui BRI3 è coinvolta. Wortmannin e LY294002, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), possono portare a una riduzione della segnalazione di AKT, una via a monte di BRI3. L'inibizione della PI3K da parte di questi composti può determinare una diminuzione dell'attivazione di AKT, che è essenziale per la fosforilazione e la successiva attivazione delle proteine regolate da AKT, tra cui BRI3. Analogamente, Dasatinib e PP2 funzionano inibendo selettivamente le chinasi della famiglia Src. L'attività di BRI3 può essere attenuata quando queste chinasi sono inibite perché BRI3 è collegato a vie di segnalazione che incorporano l'attività delle chinasi della famiglia Src. La riduzione dell'attivazione di queste chinasi può portare a una diminuzione dell'attività funzionale di BRI3, che può dipendere dalla segnalazione di Src per il suo ruolo all'interno della cellula.
Per regolare ulteriormente l'attività di BRI3, U0126 e PD98059 agiscono sulla via MAPK/ERK inibendo MEK1/2. L'inibizione di MEK interrompe l'attività di BRI3. L'inibizione di MEK interrompe la fosforilazione e l'attivazione di ERK, una chinasi che può controllare la funzione di BRI3. SB203580 e SP600125 inibiscono altri membri della famiglia MAPK, rispettivamente p38 MAPK e JNK. L'attività di BRI3 che dipende dalla segnalazione attraverso queste vie MAPK può essere inibita quando viene bloccata l'attivazione di p38 MAPK o JNK. Inoltre, GF109203X e Go6983, inibitori della protein chinasi C (PKC), possono alterare l'attività di BRI3 ostacolando le vie di segnalazione mediate da PKC. L'inibizione della PKC può quindi portare a una diminuzione della funzionalità di BRI3 se la sua attività è regolata da processi PKC-dipendenti. Infine, gli inibitori della via mTOR, come la rapamicina e l'AZD8055, possono sopprimere l'attività funzionale di BRI3 prendendo di mira i complessi mTORC1 e mTORC2. L'inibizione della segnalazione di mTOR può influenzare BRI3 se la sua attività è intrecciata con i processi cellulari dipendenti da mTOR.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono regolatori a monte della segnalazione di AKT. BRI3 è coinvolto in percorsi che coinvolgono la segnalazione di AKT. L'inibizione della PI3K porta a una riduzione dell'attivazione di AKT, che a sua volta può inibire le proteine a valle che dipendono dalla fosforilazione mediata da AKT, tra cui BRI3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K, che funziona in modo simile alla Wortmannina. Inibendo PI3K, riduce l'attivazione di AKT, potenzialmente inibendo l'attività di BRI3, che potrebbe dipendere dalla segnalazione di AKT per la sua attività funzionale all'interno della cellula. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Poiché BRI3 è coinvolto in percorsi che includono la segnalazione delle chinasi della famiglia Src, l'inibizione di queste chinasi può portare a una minore attivazione dei bersagli a valle, potenzialmente inibendo l'attività di BRI3 che dipende dalla segnalazione Src. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Inibendo le chinasi della famiglia Src, PP2 può ridurre l'attivazione delle proteine a valle che fanno parte dello stesso percorso di segnalazione di BRI3, portando potenzialmente all'inibizione funzionale di BRI3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce MEK1/2, componenti chiave del percorso MAPK/ERK. BRI3, associato a questa via di segnalazione, subirebbe una riduzione dell'attività funzionale a causa dell'inibizione di MEK1/2, necessaria per la fosforilazione e l'attivazione di ERK che può regolare l'attività di BRI3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore MEK che inibisce l'attivazione della chinasi MAPK/ERK. Se l'attività di BRI3 è regolata dalla via MAPK/ERK, l'inibizione di MEK da parte di PD98059 può portare a una diminuzione degli eventi di fosforilazione mediati da ERK, inibendo così la funzionalità di BRI3 nella cellula. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce specificamente la p38 MAPK. Dato che BRI3 è coinvolto in percorsi che includono la segnalazione di p38 MAPK, l'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 può portare all'inibizione funzionale di BRI3, impedendo la sua attivazione attraverso questa specifica cascata MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce JNK, parte della famiglia MAPK. L'attività di BRI3 che dipende dalla via di segnalazione JNK verrebbe inibita a causa del blocco dell'attivazione JNK, con conseguente riduzione della funzionalità di BRI3 nei processi che richiedono la segnalazione mediata da JNK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). Se l'attività di BRI3 è modulata attraverso vie di segnalazione PKC-dipendenti, l'inibizione di PKC da parte di GF109203X potrebbe portare a un'inibizione funzionale di BRI3, impedendo la sua regolazione mediata da PKC. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore della PKC ad ampio spettro. Inibendo la PKC, Go6983 può interrompere le vie di segnalazione che si basano sulla PKC per l'attivazione, comprese quelle che coinvolgono BRI3. Questa interruzione può inibire l'attività funzionale di BRI3 se dipende da processi mediati da PKC all'interno della cellula. | ||||||