β-1,3-Gal-T5 Inibitori
I comuni inibitori della β-1,3-Gal-T5 includono, a titolo esemplificativo, PD173074 CAS 219580-11-7, Swainsonine CAS 72741-87-8, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8 e Tunicamycin CAS 11089-65-9.
Gli inibitori chimici della β-1,3-Gal-T5 possono influenzare l'attività dell'enzima attraverso vari meccanismi biochimici. CAST, inibendo la calpaina, può portare a una diminuzione dell'attività della β-1,3-Gal-T5, poiché la calpaina è necessaria per il corretto ripiegamento e funzionamento di molte proteine, comprese le glicosiltransferasi. Pertanto, l'azione di CAST può provocare un misfolding di β-1,3-Gal-T5, che a sua volta ostacola la sua attività enzimatica. Analogamente, PD173074, in quanto inibitore della tirosin-chinasi FGFR, può alterare le vie di segnalazione che regolano l'espressione e l'attività di β-1,3-Gal-T5. Questa alterazione può diminuire l'attività funzionale di β-1,3-Gal-T5 modificando l'ambiente cellulare da cui dipende per la sua espressione e attività.
La swainsonina e la kifunensina inibiscono diversi enzimi mannosidasi, che svolgono ruoli critici nella biosintesi delle glicoproteine. Inibendo questi enzimi, gli inibitori possono ridurre la disponibilità di substrato per la β-1,3-Gal-T5, diminuendo di fatto la sua attività funzionale a causa della mancanza di glicoproteine correttamente elaborate. La brefeldina A, la monensina e la tunicamicina alterano vari aspetti del meccanismo cellulare coinvolto nel traffico e nell'elaborazione delle glicoproteine. La brefeldina A inibisce il fattore di ADP-ribosilazione, la monensina interrompe la funzione del Golgi e la tunicamicina blocca la glicosilazione N-linked. Queste interruzioni possono impedire alla β-1,3-Gal-T5 di raggiungere il suo sito d'azione o di accedere ai substrati necessari per la sua attività. La deossinojirimicina e i suoi analoghi, tra cui la deossimannojirimicina e l'NB-DNJ, inibiscono diverse glucosidasi. Questi inibitori possono interferire con il ripiegamento e il controllo di qualità delle glicoproteine, il che può inibire indirettamente la funzione della β-1,3-Gal-T5 influenzando il pool di glicoproteine correttamente ripiegate disponibili per l'ulteriore elaborazione. Infine, il composto C e la cerulenina possono inibire indirettamente la β-1,3-Gal-T5 alterando rispettivamente il metabolismo cellulare e la composizione dei lipidi di membrana. Il composto C inibisce l'AMPK, influenzando potenzialmente lo stato energetico e la capacità di glicosilazione della cellula, mentre la cerulenina inibisce la sintasi degli acidi grassi, che potrebbe modificare l'ambiente lipidico dell'apparato di Golgi dove opera la β-1,3-Gal-T5.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 è un inibitore della tirosin-chinasi FGFR. Dato che le glicosiltransferasi come la β-1,3-Gal-T5 dipendono da un'adeguata segnalazione per la loro espressione e attività, l'inibizione di FGFR potrebbe portare a una diminuzione dell'attività della β-1,3-Gal-T5 a causa di un'alterata segnalazione cellulare. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina è un inibitore dell'alfa-mannosidasi II, un enzima coinvolto nella biosintesi delle glicoproteine. Inibendo le fasi a monte dell'elaborazione delle glicoproteine, la swainsonina potrebbe ridurre la disponibilità di substrato per la β-1,3-Gal-T5, inibendo così funzionalmente la sua attività. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A è un inibitore del fattore di ADP-ribosilazione (ARF), coinvolto nella regolazione del traffico di vescicole nelle cellule. L'interruzione del traffico di vescicole può inibire il trasporto di glicosiltransferasi come la β-1,3-Gal-T5 al loro sito d'azione, inibendone così la funzione. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina è uno ionoforo che interrompe la funzione del Golgi, dove la β-1,3-Gal-T5 è localizzata e attiva. Interrompendo l'apparato di Golgi, la monensina può inibire l'elaborazione e la funzione di β-1,3-Gal-T5, impedendo la sua corretta localizzazione all'interno della cellula. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked bloccando la prima fase della sintesi del precursore oligosaccaridico legato ai lipidi. Questo porta a una riduzione della sintesi delle glicoproteine, che potrebbe inibire la funzione delle glicosiltransferasi come la β-1,3-Gal-T5 limitando la disponibilità di substrato. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina è un inibitore della mannosidasi che può portare all'accumulo di glicoproteine mal ripiegate. Questo può inibire la funzione della β-1,3-Gal-T5 compromettendo il ripiegamento e la maturazione delle proteine che potrebbero essere substrati o regolatori di questo enzima. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deossinojirimicina è un inibitore delle glucosidasi. Inibendo questi enzimi, può interferire con il corretto ripiegamento e il controllo di qualità delle glicoproteine, il che può inibire indirettamente la funzione delle glicosiltransferasi come la β-1,3-Gal-T5 influenzando il pool di glicoproteine ripiegate correttamente. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La deossimannojirimicina è un inibitore della mannosidasi, che potrebbe portare a una glicosilazione impropria delle proteine. Questa errata elaborazione può ostacolare la funzione di β-1,3-Gal-T5, influenzando la sintesi o la disponibilità dei suoi substrati glicoproteici. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Il composto C è un inibitore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Poiché l'AMPK può regolare il metabolismo cellulare, che influisce sui processi di glicosilazione, l'inibizione dell'AMPK con il composto C potrebbe inibire indirettamente la funzione della β-1,3-Gal-T5 alterando lo stato energetico della cellula e la capacità di glicosilazione. | ||||||