Date published: 2025-10-10

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PD173074 (CAS 219580-11-7)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
Applicazione:
PD173074 è un potente inibitore dei recettori FGF e VEGF (Flt/Flk)
Numero CAS:
219580-11-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
523.67
Formula molecolare:
C28H41N7O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Inibitore della tirosin-chinasi dei recettori FGF/VEGF, PD173074 è un composto piridopirimidinico permeabile alle cellule che ha dimostrato di agire come inibitore potente, ATP-competitivo e reversibile dei recettori FGF e VEGF {IC50 = 21,5 nM per Flg (FGFR1)}. È stato utilizzato per inibire PDGFR e c-Src solo a concentrazioni molto più elevate (IC50 = 17,6 muM, 19,8 muM, rispettivamente) e mostra scarsi effetti contro EGFR, InsR, MEK e cPKC anche a concentrazioni di 50 muM. È stato inoltre dimostrato che inibisce l'autofosforilazione di Flg endogeno (FGFR1, IC50


PD173074 (CAS 219580-11-7) Referenze

  1. L'inibitore di FGFR1 PD 173074 antagonizza selettivamente e in modo potente gli effetti neurotrofici e neurotropici di FGF-2.  |  Skaper, SD., et al. 2000. J Neurochem. 75: 1520-7. PMID: 10987832
  2. L'inibizione del recettore 3 del fattore di crescita dei fibroblasti induce differenziazione e apoptosi nel mieloma t(4;14).  |  Trudel, S., et al. 2004. Blood. 103: 3521-8. PMID: 14715624
  3. Il blocco della segnalazione di FGFR inibisce la proliferazione delle cellule di cancro al seno attraverso la downregulation delle cicline di tipo D.  |  Koziczak, M., et al. 2004. Oncogene. 23: 3501-8. PMID: 15116089
  4. I recettori del fattore di crescita dei fibroblasti come bersagli molecolari nel carcinoma tiroideo.  |  St Bernard, R., et al. 2005. Endocrinology. 146: 1145-53. PMID: 15564323
  5. La segnalazione autocrina del fattore di crescita dei fibroblasti 2 è fondamentale per l'autorinnovamento delle cellule staminali multipotenti di derivazione adiposa umana.  |  Zaragosi, LE., et al. 2006. Stem Cells. 24: 2412-9. PMID: 16840552
  6. Un periodo discreto di segnalazione Erk1/2 indotta da FGF è necessario per la specificazione neurale nei vertebrati.  |  Stavridis, MP., et al. 2007. Development. 134: 2889-94. PMID: 17660197
  7. La stimolazione di FGF della cascata di segnalazione Erk1/2 innesca la transizione delle cellule staminali embrionali pluripotenti dall'auto-rinnovamento all'impegno di linea.  |  Kunath, T., et al. 2007. Development. 134: 2895-902. PMID: 17660198
  8. PD173074, un inibitore selettivo di FGFR, inverte la resistenza ai farmaci mediata da ABCB1 nelle cellule tumorali.  |  Patel, A., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 72: 189-99. PMID: 23673445
  9. L'inibizione della segnalazione di FGFR da parte di PD173074 migliora l'immunità antitumorale e ostacola le metastasi del cancro al seno.  |  Ye, T., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 143: 435-46. PMID: 24398778
  10. L'inibizione della segnalazione di FGFR con PD173074 migliora l'ipertensione arteriosa polmonare indotta da monocrotalina e salva l'espressione di BMPR-II.  |  Zheng, Y., et al. 2015. J Cardiovasc Pharmacol. 66: 504-14. PMID: 26535780
  11. PD173074, un inibitore selettivo di FGFR, inverte la MDR mediata da MRP7 (ABCC10).  |  Anreddy, N., et al. 2014. Acta Pharm Sin B. 4: 202-7. PMID: 26579384
  12. PD173074 blocca la transizione G1/S attraverso l'ubiquitina proteasi mediata da CUL3 nelle cellule HepG2 e Hep3B.  |  Qiao, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0234708. PMID: 32555680
  13. Struttura cristallina di un inibitore dell'angiogenesi legato al dominio tirosin-chinasico del recettore FGF.  |  Mohammadi, M., et al. 1998. EMBO J. 17: 5896-904. PMID: 9774334

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD173074, 1 mg

sc-202610
1 mg
$46.00

PD173074, 5 mg

sc-202610A
5 mg
$140.00

PD173074, 50 mg

sc-202610B
50 mg
$680.00