BC030500 Attivatori
Gli attivatori BC030500 più comuni includono, ma non solo, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Tenovin-6 CAS 1011557-82-6, p53 Activator III, RITA CAS 213261-59-7, PRIMA-1 CAS 5608-24-2 e Piperlongumine CAS 20069-09-4.
Gli attivatori di p53 sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che potenziano l'attività funzionale di p53, una proteina soppressore del tumore fondamentale. Nutlin-3a, RITA, Pifitrina-α ciclica, JNJ-26854165 e NSC 66811 sono tutte molecole che interferiscono con l'interazione tra p53 e i suoi regolatori negativi, MDM2 e MDMX. Impedendo l'ubiquitinazione e la degradazione proteasomica di p53, Nutlin-3a consente l'accumulo e l'attivazione di p53 all'interno della cellula. Analogamente, RITA si lega direttamente a p53, proteggendola dalla degradazione mediata da MDM2. La Pifitrina-α ciclica e JNJ-26854165 inibiscono l'interazione p53-MDM2, che porta alla stabilizzazione di p53, mentre NSC 66811 mira all'interazione p53-MDMX, contribuendo a potenziare l'attività di p53. Inoltre, Prima-1, SCH 529074, CP-31398 e MIRA-1 sono composti che ripristinano la conformazione attiva e la funzionalità di p53 mutante, riattivando così il suo ruolo di soppressore tumorale. La piperlongumina esercita il suo effetto aumentando i livelli di ROS, che possono innescare una risposta allo stress cellulare dipendente da p53.
Inoltre, la tenovina-6 e il sirtinolo potenziano l'attività di p53 inibendo le attività deacetilasiche di SIRT1 e SIRT2, con conseguente aumento dell'acetilazione di p53 e conseguente attivazione. Questa modifica è fondamentale per il ruolo di p53 nella risposta al danno al DNA, che porta all'arresto del ciclo cellulare o all'apoptosi nelle cellule danneggiate. L'attivazione di p53 da parte di questi composti è un evento significativo per mantenere l'integrità del genoma e prevenire la proliferazione di cellule potenzialmente oncogene. Collettivamente, questi attivatori di p53 agiscono attraverso varie vie per garantire la corretta funzione di p53, bloccandone direttamente la degradazione, riattivando le forme mutate o modulando le modifiche post-traduzionali essenziali per la sua attivazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Un antagonista di MDM2 che impedisce l'ubiquitinazione mediata da MDM2 e la successiva degradazione di p53, portando alla stabilizzazione e all'attivazione della proteina p53. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Piccola molecola che attiva la p53 inibendo le attività di deacetilasi proteica di SIRT1 e SIRT2, con conseguente aumento dell'acetilazione e attivazione della p53. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
Una piccola molecola che si lega a p53, bloccando la sua interazione con l'ubiquitina-proteina ligasi E3 MDM2, che porta all'attivazione e all'accumulo di p53 nella cellula. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
Un composto che ripristina la conformazione attiva di p53 mutante, portando alla sua riattivazione e al ripristino delle funzioni di soppressore tumorale. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Un composto bioattivo della pianta Piper longum; aumenta i livelli di specie reattive dell'ossigeno (ROS) all'interno delle cellule, che possono aumentare l'attivazione di p53 come parte della risposta allo stress cellulare. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
Una versione ciclica della pifitrina-α che inibisce l'interazione tra p53 e il suo regolatore negativo MDM2, portando a un aumento dell'attività di p53. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
Piccola molecola che agisce come antagonista di HDM2 (MDM2 umano), portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
Una piccola molecola che modula le proteine p53 mutanti in una conformazione che assomiglia alla p53 di tipo selvatico, con conseguente riattivazione della p53. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Inibitore della deacetilasi NAD-dipendente SIRT1, con conseguente aumento dell'acetilazione e attivazione di p53 nell'ambito della risposta al danno al DNA. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
Un composto che interrompe l'interazione tra p53 e MDMX, un altro regolatore negativo di p53, portando a una maggiore attivazione di p53. | ||||||