Date published: 2025-10-14

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Tenovin-6 (CAS 1011557-82-6)

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Nomi alternativi:
N-[[[4-[[5-(dimethylamino)-1-oxopentyl]amino]phenyl]amino]thioxomethyl]-4- (1,1-dimethylethyl)-benzamide
Applicazione:
Tenovin-6 è un inibitore di SIRT1, SIRT2 e SIRT3 e attivatore di p53
Numero CAS:
1011557-82-6
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
454.6
Formula molecolare:
C25H34N4O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Tenovin-6, un piccolo inibitore molecolare, agisce efficacemente sul fattore di trascrizione NF-κB (fattore nucleare kappa-light-chain-enhancer delle cellule B attivate). Questo inibitore potente e selettivo ha trovato largo impiego in diverse applicazioni di ricerca scientifica. Grazie alla sua specifica focalizzazione su NF-κB, Tenovin-6 mostra una solida attività inibitoria, dimostrata in vari modelli. In particolare, è l'analogo idrosolubile di Tenovin-1 (sc-222342) e agisce come potente inibitore di SIRT1 e SIRT2, attivando anche p53. SIRT1 e SIRT2 appartengono alla classe III delle istone deacetilasi dipendenti dal NAD+, note come protein-deacetilasi, che sono state associate alla regolazione dell'espressione genica epigenetica nel lievito. Studi comparativi indicano che Tenovin-6 supera Tenovin-1 (sc-222342) nell'aumentare i livelli di p53 e presenta una maggiore tossicità nei confronti del lievito. Inoltre, è stato riscontrato che la Tenovina-6 inibisce il SIRT3. Gli effetti biochimici e fisiologici della Tenovina-6 sono diversi. Ad esempio, in uno studio condotto su un modello murino di infiammazione acuta, la Tenovin-6 ha dimostrato la sua capacità di inibire l'espressione di citochine pro-infiammatorie, ovvero IL-1β e TNF-α. Analogamente, in un modello murino di sepsi, è stato osservato che la Tenovina-6 sopprime efficacemente l'espressione dei geni regolati da NF-κB. Inoltre, Tenovin-6 ha dimostrato la sua capacità di ridurre la produzione di specie reattive dell'ossigeno in una linea cellulare endoteliale umana. Questi risultati sottolineano l'impatto multiforme di Tenovin-6 in vari processi biologici, consolidando la sua importanza nell'esplorazione scientifica.


Tenovin-6 (CAS 1011557-82-6) Referenze

  1. Attivazione di p53: un caso contro il Sir.  |  Brooks, CL. and Gu, W. 2008. Cancer Cell. 13: 377-8. PMID: 18455119
  2. Scoperta, attività in vivo e meccanismo d'azione di una piccola molecola attivatrice di p53.  |  Lain, S., et al. 2008. Cancer Cell. 13: 454-63. PMID: 18455128
  3. Il ruolo critico dell'istone deacetilasi di classe III SIRT1 nel cancro.  |  Liu, T., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1702-5. PMID: 19244112
  4. Scoperta e validazione di inibitori della SIRT2 basati sulla tenovina-6: utilizzo di un metodo ¹H-NMR per valutare l'attività deacetilasica.  |  Pirrie, L., et al. 2012. Molecules. 17: 12206-24. PMID: 23079492
  5. Effetti antitumorali di un inibitore della sirtuina, la tenovina-6, contro le cellule di cancro gastrico attraverso l'up-regolazione del recettore di morte 5.  |  Hirai, S., et al. 2014. PLoS One. 9: e102831. PMID: 25033286
  6. L'inibizione mediata da Tenovin-6 di SIRT1/2 induce apoptosi nelle cellule di leucemia linfoblastica acuta (ALL) ed elimina le cellule staminali/progenitrici di ALL.  |  Jin, Y., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 226. PMID: 25884180
  7. L'inibitore HDAC specifico della classe III, Tenovin-6, induce apoptosi, sopprime la migrazione ed elimina le cellule staminali del cancro nel melanoma uveale.  |  Dai, W., et al. 2016. Sci Rep. 6: 22622. PMID: 26940009
  8. La tenovina-6 inibisce la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule di linfoma diffuso a grandi cellule B bloccando l'autofagia.  |  Yuan, H., et al. 2017. Oncotarget. 8: 14912-14924. PMID: 28118604
  9. La tenovina-6 ostacola l'autofagia inibendo il flusso autofagico.  |  Yuan, H., et al. 2017. Cell Death Dis. 8: e2608. PMID: 28182004
  10. Generazione di un nuovo modello di senescenza di cellule umane primarie attraverso l'inibizione mediata da Tenovin-6 delle sirtuine.  |  Walters, HE. and Cox, LS. 2019. Biogerontology. 20: 303-319. PMID: 30666570
  11. La metformina e la tenovina-6 inducono sinergicamente l'apoptosi attraverso la down-regulation di SIRT1 indipendente da LKB1 nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule.  |  Lee, BB., et al. 2019. J Cell Mol Med. 23: 2872-2889. PMID: 30710424
  12. La tenovina-6 induce la soppressione della crescita cellulare indipendente da SIRT e blocca il flusso di autofagia nelle linee cellulari di emangiosarcoma canino.  |  Igase, M., et al. 2020. Exp Cell Res. 388: 111810. PMID: 31891684
  13. Risposte eterogenee di linee cellulari di cancro gastrico alla tenovina-6 ed effetto sinergico con la clorochina.  |  Ke, X., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32033497

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Tenovin-6, 1 mg

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