Struttura molecolare di JNJ 26854165, Numero CAS: 881202-45-5
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)
Nomi alternativi:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
Applicazione:
JNJ 26854165 è un attivatore di p53 e un inibitore dell'ubiquitina ligasi HDM2 (MDM2).
Numero CAS:
881202-45-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
328.41
Formula molecolare:
C21H20N4
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JNJ 26854165 è un derivato triptaminico che attiva p53 e agisce come inibitore di MDM2 (HDM2 ubiquitina ligasi). JNJ 26854165 inibisce la crescita cellulare e induce l'apoptosi in linee cellulari di leucemia. JNJ 26854165 è un inibitore di MDM2 che può inibire l'interazione del complesso MDM2-p53 con il proteasoma e aumentare i livelli di p53 legandosi al dominio RING di MDM2. Uno studio recente ha dimostrato che JNJ 26854165 inibisce la sopravvivenza clonogenica in quattro linee cellulari tumorali umane: H460, A549, p53-WT-HCT116 e p53-null-HCT116. Inoltre, JNJ 26854165 accelera la degradazione di p21 mediata dal proteasoma e antagonizza l'induzione trascrizionale di p21 da parte di p53. Inoltre, induce un ritardo della fase S e regola l'espressione di E2F1 nelle cellule mutanti di p53, determinando un'apoptosi preferenziale delle cellule della fase S.
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) Referenze
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- Inibitori a piccole molecole dell'interazione p53-MDM2: aggiornamento 2006-2010. | Millard, M., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 536-59. PMID: 21391905
- Nuovi farmaci mirati: inibitori di MDM2, ALK e PARP. | Yuan, Y., et al. 2011. J Hematol Oncol. 4: 16. PMID: 21504625
- Test iniziale di JNJ-26854165 (Serdemetan) da parte del programma di sperimentazione preclinica pediatrica. | Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
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- Il nuovo agente antitumorale JNJ-26854165 induce la morte cellulare attraverso l'inibizione del trasporto del colesterolo e la degradazione di ABCA1. | Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
- Il serdemetan antagonizza l'asse Mdm2-HIF1α, determinando una diminuzione dei livelli degli enzimi glicolitici. | Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
- Il nuovo agente antitumorale JNJ-26854165 è attivo nelle cellule leucemiche mieloidi croniche con BCR/ABL non mutato e BCR/ABL mutante T315I attraverso la promozione della degradazione proteosomica delle proteine BCR/ABL. | You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
- Inibitori dell'ubiquitina E3 ligasi come potenziali nuovi farmaci antimalarici. | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- Oncologia di precisione e di richiamo: combinazione di mutazioni geniche multiple per una migliore identificazione dei tumori sensibili ai farmaci. | Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
- La proteomica studia l'effetto letale cooperativo degli inibitori di EGFR e MDM2 sul carcinoma ovarico. | Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
- Il mutante TP53 R248Q sovraespresso nel carcinoma ovarico epiteliale altera la regolazione AKT-dipendente del traffico intercellulare in risposta all'inibitore di EGFR/MDM2. | Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
- Progressi nello sviluppo di farmaci antitumorali mirati a fattori correlati all'ubiquitinazione. | Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442
Inibitore di:
ASB-11, CDIP, EG229862, hnRNP K, LYZL6, MDM2, p19 ARF, p53CSV, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), SIAH-2, e Trp53i13.Attivatore di:
BC030500, p53, p53AIP1, e PIG11.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
JNJ 26854165, 5 mg | sc-364514 | 5 mg | $168.00 | |||
JNJ 26854165, 25 mg | sc-364514A | 25 mg | $566.00 |