Struttura molecolare di PRIMA-1, Numero CAS: 5608-24-2
PRIMA-1 (CAS 5608-24-2)
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Nomi alternativi:
2,2-bis(Hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
Applicazione:
PRIMA-1 è un riattivatore di p53 e un induttore di apoptosi.
Numero CAS:
5608-24-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
185.22
Formula molecolare:
C9H15NO3
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PRIMA-1, acronimo che sta per riattivazione di p53 e induzione di apoptosi massiva, rappresenta un significativo progresso nello studio dei meccanismi cellulari e della biologia dei tumori. Come piccola molecola, il meccanismo principale di PRIMA-1 ruota attorno alla sua capacità di riattivare la proteina soppressore del tumore p53 nelle sue forme mutanti, ripristinando così le sue attività trascrizionali e le sue funzioni apoptotiche intrinseche. Questo ripristino è fondamentale per innescare l'apoptosi p53-dipendente, che porta essenzialmente all'eliminazione mirata delle cellule tumorali, ripristinando il meccanismo naturale di distruzione delle cellule aberranti.
PRIMA-1 (CAS 5608-24-2) Referenze
- Ripristino della funzione di soppressore tumorale di p53 mutante da parte di un composto a basso peso molecolare. | Bykov, VJ., et al. 2002. Nat Med. 8: 282-8. PMID: 11875500
- Ripristino di p53 per limitare la crescita tumorale. | Wang, W. and El-Deiry, WS. 2008. Curr Opin Oncol. 20: 90-6. PMID: 18043262
- Effetti citotossici in vitro e in vivo di PRIMA-1 su cellule di carcinoma epatocellulare che esprimono p53ser249 mutante. | Shi, H., et al. 2008. Carcinogenesis. 29: 1428-34. PMID: 18048389
- PRIMA-1 sinergizza con l'adriamicina per indurre la morte cellulare nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule. | Magrini, R., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 2363-73. PMID: 18442053
- PRIMA-1 inibisce la crescita delle cellule di cancro al seno riattivando la proteina p53 mutante. | Liang, Y., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1015-23. PMID: 19787255
- PRIMA-1(MET)/APR-246 ha come bersaglio forme mutanti dei membri della famiglia p53, p63 e p73. | Rökaeus, N., et al. 2010. Oncogene. 29: 6442-51. PMID: 20818419
- PRIMA-1 induce l'autofagia in cellule tumorali portatrici di p53 mutante o wild type. | Russo, D., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 1904-13. PMID: 23545415
- PRIMA-1 induce selettivamente la demetilazione globale del DNA in cellule di cancro della tiroide mutanti per p53. | Qiang, W., et al. 2014. J Biomed Nanotechnol. 10: 1249-58. PMID: 24804545
- PRIMA-1, un riattivatore mutante di p53, induce l'apoptosi e potenzia la citotossicità dei chemioterapici nelle linee cellulari di cancro al pancreas. | Izetti, P., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 783-94. PMID: 24838627
- PRIMA-1 induce l'apoptosi mediata da caspasi nelle cellule di leucemia promielocitica acuta NB4 attraverso l'inibizione del fattore nucleareκB e la downregulation di Bcl-2, XIAP e c-Myc. | Farhadi, E., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 51-58. PMID: 27548348
- La p53 mutante come bersaglio per il trattamento del cancro. | Duffy, MJ., et al. 2017. Eur J Cancer. 83: 258-265. PMID: 28756138
- PRIMA-1 e PRIMA-1Met (APR-246): Dalla riattivazione di p53 di tipo mutante/selvatico a meccanismi inaspettati alla base del loro potente effetto antitumorale nelle terapie combinate. | Perdrix, A., et al. 2017. Cancers (Basel). 9: PMID: 29258181
- P53 mutante nel cancro al seno: potenziale come bersaglio terapeutico e biomarcatore. | Duffy, MJ., et al. 2018. Breast Cancer Res Treat. 170: 213-219. PMID: 29564741
- Effetti antitumorali di PRIMA-1 e PRIMA-1Met (APR246) nei tumori ematologici: Ancora un problema di mutante P53-dipendente? | Menichini, P., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33430525
- PRIMA-1 inibisce l'aggregazione amiloide di Y220C p53 e sinergizza con il cisplatino nel carcinoma epatocellulare. | Paz, MM., et al. 2023. Front Mol Biosci. 10: 1165132. PMID: 37101558
Inibitore di:
ΔN p63, CDIP, cep-1, EWS, GTPBP4, karyopherin β2, p19 ARF, p53AIP1, p53CSV, PIG3, Pirh2, RBQ-3, TP53INP2, Trp53i11, TSGA10, e XIAP.Attivatore di:
BC030500, JMY, MYBBP1A, p53, p53RFP, p73, PIG11, TP53TG3, Transcription Factor, Trp53i13, e Wig-1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
PRIMA-1, 5 mg | sc-200927 | 5 mg | $102.00 | |||
PRIMA-1, 25 mg | sc-200927A | 25 mg | $408.00 |