Gli inibitori chimici del BC002199 possono influenzare l'attività della proteina attraverso diverse modalità d'azione. La staurosporina, un inibitore della chinasi ad ampio spettro, blocca il sito di legame dell'ATP di BC002199, essenziale per la sua attività di chinasi. Ciò impedisce a BC002199 di fosforilare i suoi substrati, interrompendo di fatto la sua funzione catalitica. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC) e se l'attività di BC002199 è regolata o coinvolge la PKC nel suo percorso, l'azione della bisindolilmaleimide I determinerebbe l'inibizione di BC002199 impedendo l'attivazione o la fosforilazione di BC002199 mediata dalla PKC.
La rapamicina, che ha come bersaglio specifico la chinasi mTOR, e LY294002, un inibitore della PI3K, possono inibire indirettamente il BC002199 agendo a monte della stessa via. Se BC002199 opera a valle di mTOR o PI3K, questi inibitori bloccherebbero i segnali di attivazione che BC002199 richiede per la sua funzione. Anche la wortmannina, un altro inibitore di PI3K, agisce in modo covalente per inibire PI3K, il che può portare all'inibizione di BC002199 se si trova a valle di questa via. Nella via MAPK/ERK, PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, impediscono l'attivazione delle chinasi a valle di MEK, compreso BC002199 se fa parte di questa cascata di segnalazione. SB203580, che inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, e SP600125, un inibitore della via JNK, agiscono in modo simile colpendo le chinasi a monte di BC002199, determinandone l'inibizione funzionale se l'attivazione dipende da queste vie. Inoltre, gli inibitori delle tirosin-chinasi Imatinib e Gefitinib, che hanno come bersaglio rispettivamente Bcr-Abl/c-Kit ed EGFR, possono diminuire l'attività di BC002199 inibendo le chinasi a monte che regolano BC002199. Infine, la triciribina, inibendo specificamente la chinasi Akt, può sopprimere l'attività di BC002199 se la sua funzione è controllata dall'asse di segnalazione PI3K/Akt. Ogni inibitore, mirando a specifiche chinasi o vie, può modulare l'attività del BC002199 a seconda della sua posizione e del suo ruolo all'interno di queste reti di segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Questo alcaloide agisce come un potente inibitore delle protein chinasi. Considerando che BC002199 è una chinasi, la staurosporina inibisce la sua attività chinasica bloccando il suo sito di legame dell'ATP, impedendo così gli eventi di fosforilazione che BC002199 catalizzerebbe normalmente. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce specificamente mTOR, una proteina chinasi coinvolta nella crescita e nella proliferazione cellulare. Se il BC002199 è coinvolto in questi percorsi attraverso la segnalazione di mTOR, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina inibirebbe di conseguenza gli effetti a valle del BC002199 che sono mTOR-dipendenti. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico di PI3K, che è a monte di molti percorsi di chinasi. Se il BC002199 opera a valle della PI3K, l'inibizione della PI3K con LY294002 inibirebbe l'attivazione e la funzionalità del BC002199. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Inibendo la MEK, PD98059 inibisce indirettamente l'attivazione delle chinasi a valle. Se BC002199 è una chinasi che agisce a valle di MEK, la sua attività di chinasi verrebbe inibita come conseguenza dell'inibizione di MEK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore covalente di PI3K. Se BC002199 funziona a valle del percorso PI3K, l'inibizione di PI3K da parte della wortmannina comporterebbe l'inibizione funzionale di BC002199, impedendone l'attivazione. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2, che inibisce la via MAPK/ERK. L'inibizione di questa via da parte di U0126 impedirebbe l'attivazione di qualsiasi chinasi a valle che dipende da questa via per l'attivazione, compreso BC002199 se fa parte di questa cascata di segnalazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi. Se l'attività di BC002199 dipende dalla via p38 MAPK, l'inibizione di questa via da parte di SB203580 comporterebbe l'inibizione funzionale di BC002199. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, parte del percorso delle proteine chinasi attivate dallo stress. Se BC002199 è una chinasi che agisce a valle di JNK, l'inibizione di JNK da parte di SP600125 impedirebbe l'attivazione di BC002199, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio Bcr-Abl e c-Kit. Se BC002199 è una tirosin-chinasi che fa parte dello stesso percorso o è regolata da Bcr-Abl o c-Kit, imatinib inibirebbe la funzione di BC002199 inibendo le chinasi che lo regolano. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore della tirosin-chinasi EGFR. Se BC002199 è una tirosin-chinasi all'interno della via di segnalazione dell'EGFR, l'inibizione dell'EGFR da parte di gefitinib porterebbe a una diminuzione dell'attività tirosin-chinasica di BC002199, impedendo la sua fosforilazione e la successiva attivazione. | ||||||