Gli inibitori di ARMC10 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente la funzione della proteina Armadillo repeat-containing 10 (ARMC10). Questa proteina è stata coinvolta in diversi processi cellulari, compresi quelli associati alla dinamica mitocondriale e allo sviluppo neuronale. Gli inibitori di ARMC10 svolgono la loro funzione legandosi ai siti attivi o allosterici di ARMC10, impedendogli di partecipare ai suoi normali ruoli all'interno della cellula. Questi inibitori sono stati studiati su misura per gli aspetti strutturali unici di ARMC10, assicurando che la loro interazione sia altamente specifica, il che riduce al minimo gli effetti fuori bersaglio e aumenta la loro efficacia inibitoria. Poiché si ritiene che ARMC10 faciliti l'assemblaggio di complessi proteici coinvolti nella fusione e nella fissione mitocondriale, la sua inibizione può alterare il delicato equilibrio della dinamica mitocondriale, portando a una predominanza di eventi di fissione. Questo può portare a mitocondri frammentati, che possono influenzare il metabolismo energetico cellulare e le vie di apoptosi.
La progettazione di inibitori di ARMC10 si basa su una comprensione approfondita della relazione struttura-attività della proteina, che guida la selezione di gruppi funzionali negli inibitori in grado di massimizzare l'affinità di legame e la potenza inibitoria. Gli inibitori possono agire imitando i substrati o i ligandi naturali di ARMC10, occupando i suoi siti di legame o inducendo cambiamenti conformazionali che rendono la proteina inattiva. Bloccando la funzione di ARMC10, questi inibitori possono influenzare indirettamente diverse vie di segnalazione a valle che sono cruciali per il mantenimento dell'omeostasi cellulare, in particolare nei neuroni dove ARMC10 ha un ruolo significativo. L'inibizione di ARMC10 può portare ad alterazioni nella dinamica del citoscheletro e influenzare il traffico di mitocondri lungo gli assoni neuronali, con un potenziale impatto sulla crescita e la rigenerazione neuronale. Con il progredire della ricerca, la comprensione di questi inibitori e della loro interazione con ARMC10 continua ad approfondirsi, facendo luce sulle complessità molecolari che regolano il coinvolgimento della proteina nei processi cellulari.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTOR, una chinasi che influenza indirettamente la stabilizzazione di ARMC10 attraverso la via di segnalazione mTOR. La riduzione dell'attività di mTOR diminuisce la segnalazione mediata da ARMC10, portando a una riduzione delle sue attività funzionali legate alla crescita e alla proliferazione cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore di PI3K, che agisce a monte di mTOR. L'inibizione di PI3K porta a una downregulation del percorso mTOR, riducendo di conseguenza l'attività di ARMC10, che è un effettore a valle di questo asse di segnalazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin è un altro inibitore di PI3K che agisce in modo simile a LY294002, portando a una diminuzione della funzione di ARMC10 ostacolando la cascata di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, che è nota per regolare l'attività di questa proteina. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Il percorso MAPK/ERK è implicato nella regolazione della stabilità di ARMC10 e l'inibizione di questo percorso comporterebbe una diminuzione della sua attività. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, un'altra chinasi della via MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può diminuire l'attività di ARMC10 alterando gli eventi di segnalazione che stabilizzano o attivano ARMC10. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibisce JNK, una chinasi del percorso MAPK. JNK è coinvolta nella risposta allo stress e la sua inibizione può portare a una riduzione dell'attività di ARMC10 attraverso la regolazione indiretta dei processi cellulari che stabilizzano ARMC10. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che può diminuire indirettamente l'attività di ARMC10 inibendo le vie di segnalazione che contribuiscono alla stabilizzazione e all'attivazione di ARMC10. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Come inibitore multichinasico, Sorafenib può diminuire l'attività di ARMC10 inibendo varie vie, tra cui RAF/MEK/ERK, che influenzano indirettamente la funzione di ARMC10. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore di MEK che riduce la segnalazione di MAPK/ERK, riducendo così potenzialmente l'attività di ARMC10 attraverso la modulazione della via che ne influenza la stabilità e la funzione. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi EGFR, coinvolta in percorsi che possono stabilizzare ARMC10. L'inibizione di EGFR porta a una riduzione dell'attività di ARMC10 attraverso eventi di segnalazione a valle. | ||||||