Date published: 2025-9-9

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ACTR-I Inibitori

I comuni inibitori dell'ACTR-I includono, ma non solo, BML-275 CAS 866405-64-3, Dorsomorfina cloridrato CAS 1219168-18-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1, Gefitinib CAS 184475-35-2 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

ACTR-I, nota anche come Activator of Transcription and Chromatin Remodeling I, è una proteina coinvolta nella regolazione dell'espressione genica e nei processi di rimodellamento della cromatina all'interno del nucleo cellulare. La sua funzione è strettamente legata al macchinario trascrizionale e alla modifica della struttura della cromatina, entrambi essenziali per il controllo dell'attività genica. ACTR-I interagisce con vari fattori di trascrizione e co-regolatori per modulare l'attività della RNA polimerasi II, l'enzima responsabile della trascrizione dei geni codificanti per le proteine. Inoltre, ACTR-I partecipa a complessi di rimodellamento della cromatina, che modificano la struttura della cromatina per facilitare o inibire l'accesso al DNA da parte del macchinario trascrizionale. Attraverso questi meccanismi, ACTR-I svolge un ruolo critico nella regolazione dei modelli di espressione genica coinvolti in vari processi cellulari, come lo sviluppo, la differenziazione e la risposta ai segnali ambientali.

L'inibizione della funzione di ACTR-I può avvenire attraverso vari meccanismi volti a interrompere le sue interazioni con i fattori di trascrizione, i coregolatori o i complessi di rimodellamento della cromatina. Un approccio prevede l'uso di piccole molecole o peptidi che si legano in modo competitivo ad ACTR-I o ai suoi partner interagenti, impedendo così la formazione di complessi funzionali coinvolti nell'attivazione trascrizionale o nel rimodellamento della cromatina. Un'altra strategia per inibire l'attività di ACTR-I consiste nel colpire domini o motivi chiave all'interno della proteina, essenziali per la sua funzione, bloccando i suoi siti di legame o interferendo con la sua attività enzimatica. Inoltre, la modulazione delle vie di segnalazione a monte che regolano l'espressione o le modifiche post-traduzionali di ACTR-I può offrire vie alternative per inibire la sua funzione. Nel complesso, l'inibizione di ACTR-I rappresenta un approccio per colpire i modelli di espressione genica aberranti associati a varie malattie, tra cui il cancro e i disturbi neurodegenerativi.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

BML-275

866405-64-3sc-200689
sc-200689A
5 mg
25 mg
$94.00
$348.00
69
(1)

BML-275, un alogenuro acido, si impegna in reazioni di acilazione selettive, mostrando una propensione all'attacco nucleofilo da parte di ammine e alcoli. La sua reattività è caratterizzata da una natura elettrofila unica, che facilita la formazione di intermedi stabili. Il composto presenta spiccate proprietà di solubilità, che ne migliorano l'interazione con vari substrati. Inoltre, la capacità di BML-275 di subire una rapida idrolisi in condizioni specifiche evidenzia il suo comportamento dinamico nei percorsi sintetici, influenzando i tassi di reazione e la formazione dei prodotti.

Dorsomorphin dihydrochloride

1219168-18-9sc-361173
sc-361173A
10 mg
50 mg
$182.00
$736.00
28
(2)

La dorsomorfina cloridrato agisce come un cloruro acido, mostrando un forte carattere elettrofilo che promuove l'acilazione selettiva con i nucleofili. Il suo profilo di reattività unico consente la formazione di complessi acilico-enzimatici transitori, che possono influenzare significativamente le vie di segnalazione a valle. La solubilità del composto in solventi polari ne migliora l'interazione con le macromolecole biologiche, mentre la sua stabilità in determinate condizioni facilita una cinetica di reazione controllata, rendendolo uno strumento versatile nella chimica sintetica.

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Il gefitinib, un inibitore della tirosin-chinasi, colpisce direttamente la via del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), influenzando le cascate di segnalazione a valle che si intersecano con la via dell'ACTR-I. Bloccando l'EGFR, Gefitinib interrompe l'intricata rete di eventi intracellulari e modula indirettamente l'attività di ACTR-I, creando un effetto inibitorio sulla sua funzione all'interno dei processi cellulari.

DMH-1

1206711-16-1sc-361171
sc-361171B
sc-361171A
sc-361171C
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
$209.00
$312.00
$620.00
$1026.00
2
(0)

Il DMH-1 funziona come un alogenuro acido, caratterizzato dalla capacità di intraprendere rapide reazioni di acilazione con nucleofili, portando alla formazione di derivati acilici stabili. La sua particolare reattività è attribuita alla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che aumentano l'elettrofilia. La moderata solubilità del composto nei solventi organici consente un'efficiente interazione con vari substrati, mentre la sua reattività selettiva può modulare specifiche vie biochimiche, fornendo approfondimenti sui meccanismi molecolari.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che influisce sulla via di segnalazione PI3K-Akt. Inibendo direttamente PI3K, Wortmannin interrompe la cascata di segnalazione che converge con ACTR-I, influenzando la sua modulazione.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB-431542 agisce come inibitore selettivo del recettore I del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β) (ALK5), un componente della via di segnalazione del TGF-β. Prendendo di mira direttamente l'ALK5, l'SB-431542 interrompe la via del TGF-β, che interagisce con la segnalazione dell'ACTR-I. Questa inibizione diretta crea un effetto a valle, modulando l'attività di ACTR-I e ostacolando il suo ruolo nei processi cellulari.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 funziona come inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), influenzando direttamente il percorso PI3K-Akt. Attraverso questa inibizione diretta, LY294002 interrompe la cascata di eventi che portano all'attivazione di Akt, influenzando la rete di segnalazione più ampia che coinvolge ACTR-I.

Trametinib

871700-17-3sc-364639
sc-364639A
sc-364639B
5 mg
10 mg
1 g
$112.00
$163.00
$928.00
19
(1)

Il trametinib, un inibitore della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MEK), mira direttamente alla via MAPK. Inibendo MEK, Trametinib interrompe gli eventi di segnalazione a valle che si intersecano con la segnalazione di ACTR-I. Questa interferenza diretta porta alla modulazione dell'attività di ACTR-I, evidenziando l'intricata relazione tra la via MAPK e ACTR-I nei processi cellulari.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamicina è un inibitore della via del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR). Attraverso l'inibizione diretta di mTOR, la rapamicina interrompe la rete di segnalazione che interagisce con ACTR-I. Questa interruzione ha effetti a valle sull'attività di ACTR-I, fornendo una potenziale via di inibizione indiretta.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2, componenti chiave della via MAPK. Inibendo direttamente MEK1/2, U0126 interrompe la via MAPK, che converge con la segnalazione di ACTR-I. T