53BP1 Attivatori
I comuni attivatori di 53BP1 includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore II della DNA-PK CAS 154447-35-5, il metansolfonato di metile CAS 66-27-3, l'Nsc-207895 CAS 58131-57-0, la bleomicina CAS 11056-06-7 e il Palbociclib CAS 571190-30-2.
Gli attivatori di 53BP1 comprendono una vasta gamma di composti che influenzano l'attività di 53BP1 attraverso meccanismi distinti. Questi attivatori possono essere ampiamente classificati in agenti che inducono danni al DNA, regolatori del ciclo cellulare e inibitori di proteine di segnalazione chiave coinvolte nella risposta al danno al DNA.Gli agenti che inducono danni al DNA, come il metanesulfonato di metile (MMS), la bleomicina, l'etoposide, il cisplatino e la camptothecina, causano direttamente lesioni al DNA, portando al reclutamento e all'attivazione di 53BP1 nei siti di danno. Questi composti rappresentano una classe di agenti genotossici che innescano il macchinario cellulare coinvolto nella riparazione del DNA, con 53BP1 che svolge un ruolo cruciale nell'orchestrare i processi di riparazione.
I regolatori del ciclo cellulare come Palbociclib e Olaparib attivano indirettamente 53BP1 influenzando le dinamiche del ciclo cellulare e le vie di riparazione del DNA. Palbociclib induce l'arresto del ciclo cellulare inibendo CDK4/6, promuovendo l'accumulo di danni al DNA e la successiva attivazione di 53BP1. Olaparib, invece, interrompe la riparazione del DNA mediata da PARP, portando alla letalità sintetica e a un maggiore ricorso a vie di riparazione alternative che coinvolgono 53BP1. Gli inibitori di proteine di segnalazione chiave, come NU7026, NSC 207895, AZ20, A-196 e l'inibitore della chinasi ATM (KU-55933), modulano l'attività di 53BP1 prendendo di mira componenti specifici della via di risposta al danno al DNA. Questi composti interrompono le chinasi chiave o le istone metiltransferasi, influenzando la cascata di segnalazione e portando all'attivazione di 53BP1 come parte di un meccanismo di risposta alternativo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
DNA-PK Inhibitor II (NU7026) è un inibitore selettivo di DNA-PK che influenza indirettamente l'attivazione di 53BP1. Inibendo l'attività di DNA-PK, NU7026 interrompe il percorso di giunzione delle estremità non omologhe (NHEJ), portando ad un maggiore affidamento sui meccanismi di riparazione mediati da 53BP1. Questo composto altera l'equilibrio tra ricombinazione omologa e NHEJ, attivando indirettamente 53BP1, promuovendo il suo reclutamento nei siti di danno al DNA e facilitando il suo ruolo nei processi di riparazione del DNA. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
Il metanesulfonato di metile (MMS) è un agente alchilante che induce danni al DNA, innescando l'attivazione delle vie di riparazione del DNA, comprese quelle che coinvolgono 53BP1. L'MMS provoca l'alchilazione del DNA, portando alla formazione di lesioni al DNA. In risposta a questo stress genotossico, 53BP1 viene reclutato nei siti danneggiati del DNA, dando inizio ai processi di riparazione. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
NSC 207895, noto anche come MI-63, è una piccola molecola inibitrice di MDM2, un regolatore negativo di p53. Inibendo MDM2, NSC 207895 stabilizza p53 e aumenta la sua attività trascrizionale. L'attivazione di p53, a sua volta, influenza gli effettori a valle, tra cui 53BP1, che svolge un ruolo nei percorsi di risposta al danno al DNA. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte di NSC 207895 è legata alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
La bleomicina è un antibiotico antitumorale che induce rotture del filamento di DNA, provocando danni al DNA. Gli effetti genotossici della bleomicina attivano i meccanismi di riparazione del DNA, compreso il coinvolgimento di 53BP1 in risposta alle rotture del doppio filamento. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte della bleomicina è mediata dalla sua capacità di indurre danni al DNA, con conseguente reclutamento di 53BP1 nei siti danneggiati del DNA. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 è un inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti 4 e 6 (CDK4/6), che porta all'arresto del ciclo cellulare. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte di palbociclib è associata al suo impatto sulle dinamiche del ciclo cellulare. Inibendo la CDK4/6, palbociclib interrompe la progressione del ciclo cellulare, promuovendo l'accumulo di danni al DNA e attivando le vie di riparazione del DNA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II che induce danni al DNA, in particolare rotture del doppio filamento di DNA. Gli effetti genotossici dell'etoposide attivano le vie di riparazione del DNA, compreso il coinvolgimento di 53BP1 nella riparazione delle rotture a doppio filamento. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte dell'etoposide è mediata dalla sua capacità di indurre danni al DNA, con conseguente reclutamento di 53BP1 nei siti danneggiati del DNA. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un agente chemioterapico a base di platino che induce danni al DNA, in particolare legami incrociati di DNA. Gli effetti genotossici del cisplatino attivano le vie di riparazione del DNA, compreso il coinvolgimento di 53BP1 in risposta alle lesioni del DNA. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte del cisplatino è mediata dalla sua capacità di indurre danni al DNA, con conseguente reclutamento di 53BP1 nei siti danneggiati del DNA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina è un inibitore della topoisomerasi I che induce danni al DNA causando rotture del filamento di DNA. Gli effetti genotossici della camptoteina attivano i percorsi di riparazione del DNA, compreso il coinvolgimento di 53BP1 nella riparazione delle lesioni del DNA. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte della camptoteina è mediata dalla sua capacità di indurre danni al DNA, con conseguente reclutamento di 53BP1 nei siti danneggiati del DNA. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
AZ20 è una piccola molecola inibitrice di ATR (atassia-telangiectasia e protein chinasi legata a Rad3). Inibendo ATR, AZ20 interrompe il percorso di risposta al danno al DNA, portando all'attivazione di percorsi alternativi, compresi quelli che coinvolgono 53BP1. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte di AZ20 è legata alla perturbazione della segnalazione ATR-dipendente, sottolineando l'intricata rete di chinasi e regolatori che modulano l'attività di 53BP1 in risposta al danno al DNA. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib è un inibitore della polimerasi (ADP-ribosio) (PARP) che induce una letalità sintetica nelle cellule con difetti di riparazione del DNA. L'attivazione indiretta di 53BP1 da parte di olaparib è associata al suo impatto sul percorso di riparazione del DNA mediato da PARP. Inibendo PARP, olaparib interrompe i processi di riparazione del DNA, portando a un maggiore ricorso a percorsi alternativi che coinvolgono 53BP1. | ||||||