Gli attivatori chimici dell'ubiquilina 5 svolgono un ruolo nella modulazione della sua attività interagendo con le vie che regolano il suo stato funzionale. Il cloruro di litio, ad esempio, è noto per la sua capacità di interagire con la glicogeno sintasi chinasi 3 beta (GSK-3β), un enzima che, se inibito, consente all'ubiquilina 5 di eludere l'inattivazione dipendente dalla fosforilazione. Questa conservazione della forma attiva dell'ubiquilina 5 è fondamentale per la sua capacità di facilitare la degradazione delle proteine mal ripiegate attraverso il proteasoma. Analogamente, altri inibitori della GSK-3β, tra cui SB216763, Indirubina-3'-monossima, BIO, AR-A014418, Tideglusib, CHIR99021 e Acido valproico, hanno la funzione di mantenere l'ubiquilina 5 in uno stato attivo, impedendo la fosforilazione inibitoria che altrimenti comprometterebbe il suo ruolo nel controllo della qualità delle proteine. Questo meccanismo garantisce che l'ubiquilina 5 rimanga in grado di interagire efficacemente con il sistema del proteasoma per svolgere la sua funzione essenziale di regolazione della degradazione delle proteine.
Ad ampliare ulteriormente l'elenco degli attivatori chimici, contribuiscono all'attivazione dell'ubiquilina 5 anche TDZD-8, Alsterpaullone, H-89 e Kenpaullone. Il TDZD-8, in quanto inibitore competitivo non ATP della GSK-3β, garantisce che l'ubiquilina 5 non subisca la fosforilazione che tipicamente ne limita l'attività. L'Alsterpaullone e il Kenpaullone, inibendo la GSK-3β, impediscono la fosforilazione dell'ubiquilina 5, consentendole di persistere in uno stato attivo, essenziale per il mantenimento della proteostasi cellulare. L'H-89, pur essendo un noto inibitore della protein chinasi A, ha dimostrato di inibire anche la GSK-3β, sostenendo così indirettamente lo stato di attivazione dell'ubiquilina 5. Collettivamente, queste sostanze chimiche mantengono la forma attiva e difosforilata dell'ubiquilina 5, assicurando la sua continua partecipazione alla degradazione delle proteine ritenute aberranti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Gli ioni litio possono attivare gli inibitori della glicogeno sintasi chinasi 3 beta (GSK-3β), che a loro volta possono potenziare l'attività dell'ubiquilina 5 impedendo la sua inattivazione fosforilazione-dipendente, consentendo all'ubiquilina 5 di facilitare la degradazione delle proteine mal ripiegate attraverso il proteasoma. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
L'SB216763 agisce come inibitore potente e selettivo della GSK-3β, che può portare all'attivazione dell'ubiquilina 5 impedendo la fosforilazione inibitoria mediata dalla GSK-3β, promuovendo così le sue funzioni di controllo della qualità delle proteine. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Questo composto è un noto inibitore della GSK-3β e potrebbe potenziare l'attività dell'ubiquilina 5 impedendo la sua inattivazione attraverso la fosforilazione, mantenendo il suo ruolo nelle vie di degradazione delle proteine. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
La 6-bromoindirubina-3'-ossima (BIO) inibisce la GSK-3β, portando potenzialmente all'attivazione dell'ubiquilina 5, evitando la fosforilazione che altrimenti inibirebbe le sue attività legate alla proteostasi. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VIII | 487021-52-3 | sc-202636 sc-202636A | 5 mg 10 mg | $131.00 $147.00 | 5 | |
Come inibitore della GSK-3β, AR-A014418 può attivare l'ubiquilina 5 riducendo l'inattivazione mediata dalla fosforilazione, migliorando la sua capacità di interagire con il proteasoma per la rimozione delle proteine. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Tideglusib inibisce GSK-3β, il che potrebbe portare all'attivazione dell'ubiquilina 5 sostenendo la sua forma attiva che partecipa alla regolazione dei meccanismi di degradazione delle proteine. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Questo inibitore della GSK-3β può attivare l'ubiquilina 5 consentendole di mantenere il suo ruolo attivo nella degradazione proteasomica, impedendo i processi di fosforilazione inibitori. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico, pur essendo noto principalmente per altri bersagli, può anche inibire la GSK-3β e potrebbe quindi attivare l'ubiquilina 5, garantendo il mantenimento del suo ruolo funzionale nel controllo di qualità delle proteine. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone funge da inibitore della GSK-3β che potrebbe attivare l'ubiquilina 5 evitando la fosforilazione che tipicamente smorza la sua attività nei processi di turnover proteico. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Il kenpaullone è un altro inibitore della GSK-3β che può attivare l'ubiquilina 5 impedendone l'inattivazione attraverso la fosforilazione, promuovendo così il suo ruolo nella proteostasi. | ||||||