Date published: 2025-9-10

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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Nomi alternativi:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
Applicazione:
GSK-3β Inhibitor VIII è un inibitore potente e selettivo di GSK-3β
Numero CAS:
487021-52-3
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
308.3
Formula molecolare:
C12H12N4O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore VIII della GSK-3β è un inibitore permeabile alle cellule, potente e selettivo della GSK-3beta. L'inibizione è competitiva rispetto all'ATP e, a differenza di altri inibitori di GSK3, questo composto non inibisce le chinasi ciclino-dipendenti. L'inibitore VIII della GSK-3β ha anche dimostrato di inibire la traslocazione della famiglia di fattori di trascrizione NFAT (nuclear factor of activated T-cells), espressi nella maggior parte delle cellule del sistema immunitario, che sono regolatori della differenziazione e della proliferazione cellulare. L'inibitore VIII della GSK-3β ha anche dimostrato di proteggere le cellule neuronali dalla neurodegenerazione mediata da Ab in vitro e di ridurre la tauopatia.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) Referenze

  1. Segnalazione NFAT: coreografia della vita sociale delle cellule.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. Approfondimenti strutturali ed effetti biologici dell'inibitore specifico della glicogeno sintasi chinasi 3 AR-A014418.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. AR-A014418, un inibitore selettivo di GSK-3, produce effetti antidepressivi nel test di nuoto forzato.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. L'inibizione della glicogeno sintasi chinasi-3 da parte del litio è correlata a una riduzione della tauopatia e della degenerazione in vivo.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. Sintesi e valutazione ex vivo di N-(4-metossibenzil)-N'-(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)urea marcata con carbonio-11 ([11C]AR-A014418): un inibitore radiomarcato della glicogeno sintasi chinasi-3beta specifico per studi PET.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. Gli effetti antinocicettivi di AR-A014418, un inibitore selettivo della glicogeno sintasi chinasi-3 beta, nel topo.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. Verso la preparazione di uree 1-aril-3-benziliche radiomarcate: Radiosintesi di [(11)C-carbonile] AR-A014418 mediante fissazione di [(11)C]CO(2).  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. L'inibitore specifico della glicogeno sintasi chinasi 3 AR-A014418 riduce il dolore neuropatico nei topi: prove dei meccanismi d'azione.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. AR-A014418 come inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3: potenziale antiapoptotico e terapeutico nelle lesioni sperimentali del midollo spinale.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. L'inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 AR-A014418 sopprime la crescita delle cellule di cancro al pancreas attraverso l'inibizione dell'espressione di Notch1 mediata da GSK-3.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. L'inibitore di GSK3 AR-A014418 promuove il differenziamento osteogenico delle cellule staminali di derivazione adiposa umana attraverso la via di segnalazione ERK e mTORC2/Akt.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. La soppressione di GSK3β inibisce la sintesi della proteina MCL1 nelle cellule di leucemia mieloide acuta umana.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. Test farmacologici personalizzati in colture primarie di feocromocitoma/paraganglioma umano.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418 regola la poliadenilazione intronica e la trascrizione di PD-L1 attraverso l'inibizione di CDK12 e CDK13 nelle cellule tumorali.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. Inattivazione mitogena della glicogeno sintasi chinasi-3 beta in cellule intatte tramite fosforilazione della serina 9.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
5 mg
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GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
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