Date published: 2025-10-26

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3830431G21Rik Attivatori

Gli attivatori 3830431G21Rik più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calicolina A CAS 101932-71-2 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1 (PHD1) possono avviare una cascata di eventi biochimici che portano alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), noto per la sua capacità di attivare la protein chinasi C (PKC), avvia eventi di fosforilazione che sono critici per lo stato funzionale di PHD1. Analogamente, anche il DiC8, un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG), può colpire la PKC, provocando la fosforilazione e la successiva attivazione di PHD1. È interessante notare che il BIM, principalmente un inibitore della PKC, a basse concentrazioni può contribuire indirettamente all'attivazione della PKC e quindi della PHD1. Inoltre, la forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, porta all'attivazione della proteina chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare PHD1. Un composto correlato, il dibutirril-cAMP (db-cAMP), agisce come analogo del cAMP per attivare la PKA, fornendo un'altra via per l'attivazione di PHD1.

Anche la segnalazione del calcio svolge un ruolo fondamentale nell'attivazione di PHD1. La ionomicina e l'A23187, che aumentano i livelli di calcio intracellulare, possono attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare PHD1. La tapigargina, inibendo la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), provoca un aumento del calcio intracellulare che può anche innescare vie di attivazione che coinvolgono PHD1. Inoltre, la perturbazione dell'equilibrio di fosforilazione da parte della calicolina A e dell'acido okadaico, entrambi inibitori della fosfatasi, contribuisce a sostenere lo stato fosforilato, e quindi attivo, di PHD1. Infine, l'anisomicina, attraverso l'attivazione di protein chinasi attivate dallo stress, e la briostatina 1, modulando l'attività della PKC, possono contribuire alla fosforilazione e all'attivazione di PHD1, illustrando i diversi meccanismi con cui questa proteina può essere regolata.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può migliorare lo stato di fosforilazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia di Pleckstrin, portando alla sua attivazione funzionale.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), portando potenzialmente all'attivazione del membro 1 del dominio di omologia pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) attraverso la fosforilazione.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La calicolina A è un inibitore della fosfatasi che impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che può sostenere o migliorare lo stato di attivazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) del dominio di omologia di Pleckstrin, mantenendo i suoi livelli di fosforilazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico, un altro inibitore della fosfatasi, può anche mantenere lo stato di fosforilazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia pleckstrin, che è essenziale per la sua attivazione.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare inibendo l'ATPasi del Ca2+ del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), che può attivare chinasi a valle come la CaMK e potenzialmente portare all'attivazione del membro 1 del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil).

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

Il db-cAMP è un analogo del cAMP che può attivare la PKA. La PKA fosforila poi le proteine bersaglio, che possono includere il dominio di omologia pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1, portando alla sua attivazione.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti e potenzialmente portando all'attivazione del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

DiC8 è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) che attiva la PKC. La PKC attivata può fosforilare il dominio di omologia pleckstrin contenente, famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1, portando alla sua attivazione.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Il BIM è un inibitore della PKC, ma può paradossalmente attivare la PKC a basse concentrazioni. Questo può portare all'attivazione del dominio di omologia pleckstrin contenente, famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1 attraverso la fosforilazione.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può attivare le proteine chinasi attivate dallo stress (SAPK). Le SAPK possono fosforilare vari substrati, tra cui potenzialmente il membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia di pleckstrin, che ne determina l'attivazione.