Gli attivatori chimici del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1 (PHD1) possono avviare una cascata di eventi biochimici che portano alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), noto per la sua capacità di attivare la protein chinasi C (PKC), avvia eventi di fosforilazione che sono critici per lo stato funzionale di PHD1. Analogamente, anche il DiC8, un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG), può colpire la PKC, provocando la fosforilazione e la successiva attivazione di PHD1. È interessante notare che il BIM, principalmente un inibitore della PKC, a basse concentrazioni può contribuire indirettamente all'attivazione della PKC e quindi della PHD1. Inoltre, la forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, porta all'attivazione della proteina chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare PHD1. Un composto correlato, il dibutirril-cAMP (db-cAMP), agisce come analogo del cAMP per attivare la PKA, fornendo un'altra via per l'attivazione di PHD1.
Anche la segnalazione del calcio svolge un ruolo fondamentale nell'attivazione di PHD1. La ionomicina e l'A23187, che aumentano i livelli di calcio intracellulare, possono attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare PHD1. La tapigargina, inibendo la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), provoca un aumento del calcio intracellulare che può anche innescare vie di attivazione che coinvolgono PHD1. Inoltre, la perturbazione dell'equilibrio di fosforilazione da parte della calicolina A e dell'acido okadaico, entrambi inibitori della fosfatasi, contribuisce a sostenere lo stato fosforilato, e quindi attivo, di PHD1. Infine, l'anisomicina, attraverso l'attivazione di protein chinasi attivate dallo stress, e la briostatina 1, modulando l'attività della PKC, possono contribuire alla fosforilazione e all'attivazione di PHD1, illustrando i diversi meccanismi con cui questa proteina può essere regolata.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può migliorare lo stato di fosforilazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia di Pleckstrin, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), portando potenzialmente all'attivazione del membro 1 del dominio di omologia pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) attraverso la fosforilazione. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A è un inibitore della fosfatasi che impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che può sostenere o migliorare lo stato di attivazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) del dominio di omologia di Pleckstrin, mantenendo i suoi livelli di fosforilazione. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico, un altro inibitore della fosfatasi, può anche mantenere lo stato di fosforilazione del membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia pleckstrin, che è essenziale per la sua attivazione. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare inibendo l'ATPasi del Ca2+ del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), che può attivare chinasi a valle come la CaMK e potenzialmente portare all'attivazione del membro 1 del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil). | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP che può attivare la PKA. La PKA fosforila poi le proteine bersaglio, che possono includere il dominio di omologia pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1, portando alla sua attivazione. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti e potenzialmente portando all'attivazione del dominio di omologia di pleckstrin contenente la famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) che attiva la PKC. La PKC attivata può fosforilare il dominio di omologia pleckstrin contenente, famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1, portando alla sua attivazione. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Il BIM è un inibitore della PKC, ma può paradossalmente attivare la PKC a basse concentrazioni. Questo può portare all'attivazione del dominio di omologia pleckstrin contenente, famiglia D (con domini coiled-coil) membro 1 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può attivare le proteine chinasi attivate dallo stress (SAPK). Le SAPK possono fosforilare vari substrati, tra cui potenzialmente il membro 1 della famiglia D (con domini coiled-coil) contenente il dominio di omologia di pleckstrin, che ne determina l'attivazione. | ||||||