Inhibiteurs ZNRF1
Les inhibiteurs courants de ZNRF1 comprennent notamment le SB-216763 CAS 280744-09-4, le Lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, l'inhibiteur XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9 et l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8.
Les inhibiteurs chimiques de ZNRF1 agissent en modulant l'activité des enzymes qui phosphorylent les protéines interagissant avec cette ubiquitine ligase. Par exemple, les inhibiteurs de GSK-3 tels que SB-216763, LiCl, BIO, CHIR99021, Indirubin-3'-monoxime, TWS119, AR-A014418, Tideglusib et AZD1080 peuvent inhiber la phosphorylation de substrats qui peuvent jouer un rôle dans la fonction de ZNRF1. En empêchant l'ajout de groupes phosphates à ces substrats, les inhibiteurs peuvent modifier l'interaction entre ZNRF1 et ses substrats. La GSK-3 est connue pour cibler diverses protéines à phosphoryler, qui peuvent alors interagir avec ZNRF1, ce qui affecte sa capacité à marquer ces protéines avec de l'ubiquitine. Sans les signaux de phosphorylation appropriés, les cibles habituelles de ZNRF1 peuvent ne pas être correctement reconnues, ce qui entraîne une diminution de l'ubiquitination médiée par ZNRF1.
D'autre part, les inhibiteurs d'HDAC tels que l'acide valproïque, la trichostatine A et le vorinostat ont un mécanisme d'action différent. Ils n'inhibent pas directement l'activité kinase mais modifient l'état d'acétylation des protéines. La modification de l'acétylation peut influencer les interactions protéine-protéine qui sont cruciales pour la fonction de ZNRF1. Les protéines qui sont normalement ubiquitinées par ZNRF1 peuvent avoir des profils d'acétylation modifiés, ce qui peut affecter la façon dont ZNRF1 reconnaît et traite ces substrats. En modifiant le paysage d'acétylation de ces protéines, les inhibiteurs d'HDAC peuvent perturber la fonction normale de ZNRF1, ce qui entraîne une réduction de l'ubiquitination de ses cibles. Cette modulation de l'acétylation des protéines constitue un moyen indirect de réguler l'activité de ZNRF1 sans entrer directement en compétition avec sa liaison au substrat ou son activité d'ubiquitine ligase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). ZNRF1 est régulé par la phosphorylation, et GSK-3 est connu pour phosphoryler des substrats qui peuvent interagir avec ZNRF1, affectant potentiellement son activité d'ubiquitine ligase. L'inhibition de la GSK-3 par le SB-216763 pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation de ces substrats, inhibant ainsi l'activité de ZNRF1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium est un autre inhibiteur de la GSK-3. La GSK-3 étant impliquée dans la phosphorylation de protéines susceptibles d'interagir avec ZNRF1, le LiCl peut inhiber cette phosphorylation et donc potentiellement inhiber la fonction de ZNRF1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Le 6-bromoindirubine-3'-oxime (BIO) est un inhibiteur spécifique de la GSK-3. Il peut inhiber la phosphorylation des substrats de GSK-3, diminuant ainsi potentiellement l'interaction avec ZNRF1 et inhibant son activité. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 est un puissant inhibiteur de GSK-3 et peut empêcher la phosphorylation de protéines susceptibles d'interagir avec ZNRF1. En inhibant GSK-3, CHIR99021 pourrait indirectement inhiber la fonction de ZNRF1. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Ce composé est un inhibiteur de GSK-3, réduisant potentiellement la phosphorylation des protéines qui interagissent avec ZNRF1, inhibant ainsi indirectement l'activité de ZNRF1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
AR-A014418 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3. En inhibant la GSK-3, il pourrait diminuer la phosphorylation des molécules qui interagissent avec ZNRF1, inhibant indirectement l'activité de ZNRF1. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Le tideglusib est un inhibiteur irréversible de la GSK-3. Il peut réduire la phosphorylation des protéines en aval qui pourraient interagir avec ZNRF1, ce qui pourrait inhiber la fonction de ZNRF1. | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
L'AZD1080 est un inhibiteur de la GSK-3 qui peut potentiellement réduire la phosphorylation des protéines interagissant avec ZNRF1, inhibant indirectement l'activité ubiquitine ligase de ZNRF1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), qui peut modifier l'expression des gènes et les interactions entre les protéines. Il peut modifier l'état d'acétylation des protéines qui interagissent avec ZNRF1, inhibant indirectement la fonction de ZNRF1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un autre inhibiteur d'HDAC qui peut affecter les schémas d'acétylation des protéines. L'altération de l'acétylation pourrait modifier le paysage d'interaction de ZNRF1, ce qui entraînerait une inhibition indirecte de son activité. | ||||||