Inhibiteurs YAP
Les inhibiteurs de YAP courants comprennent, sans s'y limiter, la vertéporfine CAS 129497-78-5, la combestatine A4 CAS 117048-59-6, le PF-3644022 CAS 1276121-88-0, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 et le WZ4003.
La classe des inhibiteurs de YAP comprend une gamme variée de petites molécules conçues pour moduler l'activité de YAP, un co-activateur transcriptionnel clé impliqué dans la croissance et la régénération des tissus. Ces inhibiteurs peuvent être classés en deux grandes catégories: ceux qui perturbent directement l'interaction YAP-TEAD et ceux qui agissent indirectement en ciblant les voies de signalisation en amont. Les inhibiteurs directs tels que Combrestatin A4, CA1, SJFα et WZ4003 ciblent spécifiquement l'interaction entre YAP et TEAD, empêchant la formation du complexe YAP-TEAD. Cette perturbation entrave l'activité transcriptionnelle de YAP, empêchant sa capacité à réguler l'expression des gènes associés à la prolifération et à la survie des cellules. Ces inhibiteurs présentent une approche ciblée de la modulation de YAP en interférant directement avec ses interactions essentielles au sein de la voie de signalisation Hippo.
Les inhibiteurs indirects tels que la vertéporfine, le XMU-MP-1, le PF-3644022, l'inhibiteur de GSK-3 (BIO), le NU6140, le Kenpaullone et le XMU-MP-2 agissent par le biais de différents mécanismes, en se concentrant principalement sur la régulation des voies de signalisation en amont. Par exemple, la vertéporfine perturbe la voie Hippo, tandis que les inhibiteurs de GSK-3 stabilisent la β-caténine, influençant YAP par le biais de la voie Wnt/β-caténine. XMU-MP-1 et XMU-MP-2 activent Lats1/2, favorisant la phosphorylation et la dégradation de YAP. Ces inhibiteurs indirects offrent une perspective plus large sur la modulation de YAP, en affectant son activité par le biais de diverses voies cellulaires. Dans l'ensemble, la classe chimique des inhibiteurs de YAP constitue une boîte à outils polyvalente pour les chercheurs qui cherchent à déchiffrer les mécanismes de régulation complexes qui régissent les processus cellulaires médiés par YAP. Les stratégies de modulation directe et indirecte offrent aux chercheurs des approches nuancées pour étudier le rôle de YAP dans la croissance et la régénération des tissus.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La vertéporfine est un inhibiteur à petite molécule qui cible indirectement YAP en perturbant la voie de signalisation Hippo. Elle inhibe l'interaction entre YAP et TEAD, empêchant la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de YAP. Cette perturbation entrave l'expression génique médiée par YAP et impliquée dans la prolifération et la survie des cellules, ce qui fait de la vertéporfine un inhibiteur indirect potentiel de YAP. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
CA4 est un inhibiteur de l'interaction YAP-TEAD qui perturbe la formation du complexe YAP-TEAD, entravant ainsi l'activité transcriptionnelle de YAP. En interférant avec les interactions YAP-TEAD, CA4 module les voies de signalisation en aval, inhibant potentiellement les processus cellulaires médiés par YAP impliqués dans la croissance et la régénération des tissus. Ce composé met en évidence une stratégie permettant de cibler YAP indirectement en perturbant ses interactions critiques au sein de la voie de signalisation Hippo. | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | $367.00 $2856.00 | ||
Le PF-3644022 est un inhibiteur sélectif de la voie Hippo, agissant en amont de YAP. Il active Lats1/2, ce qui entraîne la phosphorylation de YAP et sa dégradation ultérieure. En favorisant la phosphorylation inhibitrice de YAP, le PF-3644022 inhibe indirectement la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de YAP. Ce composé fournit un moyen de moduler YAP indirectement en régulant les composants en amont de la voie de signalisation Hippo. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inhibiteur de GSK-3 (BIO) est une petite molécule qui module indirectement l'activité de YAP en ciblant la voie Wnt/β-caténine. En inhibant GSK-3, BIO stabilise la β-caténine, qui interagit avec YAP, conduisant à sa séquestration cytoplasmique et à sa dégradation. Cette modulation indirecte perturbe la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de YAP, offrant ainsi une stratégie de régulation de YAP par le biais de l'axe de signalisation Wnt/β-caténine. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Le WZ4003 est un inhibiteur de l'interaction YAP-TEAD qui perturbe la formation du complexe YAP-TEAD, empêchant ainsi l'activité transcriptionnelle de YAP. En ciblant l'interface d'interaction entre YAP et TEAD, WZ4003 interfère avec les événements de signalisation en aval régulés par YAP, offrant ainsi une voie potentielle pour inhiber les processus cellulaires médiés par YAP et liés à la croissance et à la régénération des tissus. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU6140 est un inhibiteur de CDK qui module indirectement l'activité de YAP en régulant le cycle cellulaire. En inhibant les CDK, NU6140 arrête la progression du cycle cellulaire et affecte la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de YAP. Cette modulation indirecte permet d'influencer YAP par le biais de la régulation du cycle cellulaire, ce qui permet de mieux comprendre la diaphonie entre YAP et la progression du cycle cellulaire et ses implications pour les processus cellulaires liés à la croissance et à la régénération des tissus. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
La kenpaullone est un inhibiteur de GSK-3 qui influence indirectement YAP par le biais de la voie Wnt/β-caténine. En inhibant GSK-3, la kenpaullone stabilise la β-caténine, qui interagit avec YAP, conduisant à sa séquestration cytoplasmique et à sa dégradation. Cette modulation indirecte perturbe la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de YAP, fournissant une stratégie de régulation de YAP par l'axe de signalisation Wnt/β-caténine et influençant les processus cellulaires liés à la croissance et à la régénération des tissus. | ||||||