Inhibiteurs WBSCR9
Les inhibiteurs courants de WBSCR9 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 et MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2.
Les inhibiteurs chimiques de WBSCR9 agissent par divers mécanismes pour inhiber son activité en perturbant les voies qui conduisent à son activation. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), un activateur en amont de la voie de signalisation Akt qui est crucial pour la phosphorylation et l'activation subséquente de WBSCR9. En inhibant la PI3K, ces substances chimiques réduisent l'activité kinase de l'Akt, étape nécessaire à la phosphorylation de la WBSCR9. Sans cette phosphorylation, WBSCR9 reste dans un état d'inhibition fonctionnelle. De même, la Spautine-1 favorise la dégradation de PI3K, ce qui entraîne une diminution de l'activation de WBSCR9 médiée par Akt en raison de la réduction des niveaux de PI3K. Le MK-2206 adopte une approche plus directe en inhibant l'Akt de manière allostérique, empêchant ainsi la WBSCR9 d'être phosphorylée et activée.
Outre ces inhibiteurs de la voie PI3K-Akt, d'autres produits chimiques ciblent la voie mTOR, qui est également liée à l'activation de WBSCR9. La rapamycine, par exemple, inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), ce qui a un impact sur la signalisation Akt et, par conséquent, sur l'activité de WBSCR9. L'AZD8055 est un autre inhibiteur puissant de mTOR et, en entravant l'activité de mTOR, il supprime l'influence de la voie Akt sur WBSCR9. Palomid 529 et PF-04691502 perturbent tous deux la voie Akt/mTOR, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation de WBSCR9. La perifosine perturbe différemment la voie Akt en interférant avec la localisation membranaire de l'Akt, qui est nécessaire à son activation, ce qui entraîne une diminution de l'activité de WBSCR9. La triciribine inhibe spécifiquement l'activation de l'Akt, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de la WBSCR9. La miltefosine inhibe la phosphorylation de l'Akt et le GSK690693, en tant qu'inhibiteur pan-Akt, empêche l'activation de toutes les isoformes de l'Akt, ce qui inhibe largement l'activité des protéines en aval, y compris la WBSCR9. Chacun de ces inhibiteurs, en agissant à différents points des voies de signalisation, garantit que l'activation de WBSCR9 est effectivement empêchée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont en amont de la voie de signalisation Akt. On sait que le WBSCR9 est régulé par la phosphorylation de l'Akt. L'inhibition de la PI3K par la wortmannine réduit l'activité de l'Akt, ce qui à son tour peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la WBSCR9 en empêchant sa phosphorylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, dont le fonctionnement est similaire à celui de la wortmannine. En inhibant PI3K, le LY294002 diminue l'activité kinase d'Akt, qui est nécessaire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de plusieurs protéines en aval, dont WBSCR9. L'inhibition de cette voie entraîne une diminution de l'activité de WBSCR9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un régulateur clé de la croissance et de la prolifération cellulaires qui affecte également la voie de signalisation Akt. En inhibant mTOR, la rapamycine peut réduire la signalisation par Akt, inhibant potentiellement l'activité de WBSCR9 en raison d'une diminution de la phosphorylation. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 favorise la dégradation de PI3K, qui est impliquée dans l'activation d'Akt. En réduisant les niveaux de PI3K, la spautine-1 inhibe indirectement l'activation de WBSCR9 médiée par Akt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur allostérique de l'Akt. En inhibant directement l'Akt, le MK-2206 peut empêcher la phosphorylation des cibles en aval, y compris le WBSCR9, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inhibe la voie Akt/mTOR, qui est impliquée dans la régulation de WBSCR9. En inhibant cette voie, P529 peut empêcher l'activation fonctionnelle de WBSCR9. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur de mTOR, qui joue un rôle dans la voie de signalisation PI3K/Akt. En inhibant mTOR, l'AZD8055 peut supprimer la voie Akt et donc inhiber les effets en aval sur WBSCR9. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un inhibiteur de l'Akt qui perturbe la localisation membranaire de l'Akt, nécessaire à son activation. Cela entraîne une diminution de la phosphorylation des cibles en aval, telles que WBSCR9, ce qui aboutit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement l'activation de l'Akt sans affecter la PI3K ou la PDK1. Cette inhibition sélective signifie que les protéines en aval qui dépendent de l'Akt pour l'activation, telles que WBSCR9, sont fonctionnellement inhibées. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosine est un composé d'alkylphosphocholine qui peut inhiber la phosphorylation de l'Akt. En empêchant l'activation de l'Akt, la miltefosine peut inhiber fonctionnellement les protéines en aval, y compris WBSCR9. | ||||||