Inhibiteurs Vmn2r63

Les inhibiteurs courants de Vmn2r63 comprennent, sans s'y limiter, la Suramine sodique CAS 129-46-4, le BMH-21 CAS 896705-16-1, le YM 254890 CAS 568580-02-9, l'inhibiteur de Cdc2-Like Kinase, TG003 CAS 300801-52-9 et l'Ulixertinib CAS 869886-67-9.

Les Vmn2r63 utilisent différents mécanismes pour moduler l'activité du récepteur. La suramine, une naphthylurée polysulfonée, peut inhiber la fonction de Vmn2r63 en se liant à elle ou à ses protéines associées, empêchant ainsi le récepteur d'interagir avec ses ligands naturels. Le SCH-202676 agit comme un antagoniste des RCPG à large spectre et peut modifier la conformation de Vmn2r63, ce qui entraîne une inhibition de ses capacités de signalisation. De même, le Cangrelor, un analogue de l'ATP, peut interférer avec les récepteurs de détection de nucléotides tels que Vmn2r63 en entrant en compétition pour les sites de liaison, entravant ainsi l'activation du récepteur. La tertiapine-Q, un inhibiteur spécifique des canaux GIRK, peut perturber les voies de signalisation des canaux ioniques en aval que Vmn2r63 peut réguler, affectant ainsi la réponse cellulaire globale.

Le BPTU est connu pour être un antagoniste des récepteurs P2Y1 et peut inhiber Vmn2r63 par un antagonisme similaire de la signalisation médiée par les GPCR. Le YM-254890 inhibe directement les protéines Gq/11, ce qui, si Vmn2r63 est couplé à celles-ci, entraîne le blocage de la cascade de signalisation en aval. Le L-798106, un antagoniste des récepteurs de la prostaglandine EP3, peut affecter Vmn2r63 en perturbant l'environnement de signalisation des RCPG à l'intérieur de la cellule. Le PD 89 059 et le ML-056 agissent sur des RCPG différents, le récepteur des œstrogènes couplé à la protéine G et le récepteur S1P1 respectivement, mais ils peuvent inhiber Vmn2r63 en modifiant de manière compétitive la signalisation des RCPG. Le MRS 2179, un antagoniste puissant des récepteurs P2Y1, peut bloquer des récepteurs purinergiques similaires à Vmn2r63, et le JTE-907, un agoniste inverse du récepteur cannabinoïde CB2, peut induire un changement de conformation dans les RCPG, qui peut s'étendre à Vmn2r63. Enfin, l'ONO-AE3-208, un antagoniste EP4, peut diminuer la réponse fonctionnelle de Vmn2r63 en réduisant l'efficacité de la signalisation des voies GPCR connexes. Chaque produit chimique interagit avec le récepteur ou ses voies de signalisation associées, ce qui conduit finalement à une diminution de l'activité de Vmn2r63.