Vmn2r60 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r60 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs chimiques de Vmn2r60 comprennent une variété de composés qui renforcent l'activité de la protéine par le biais d'une cascade d'événements de signalisation intracellulaire. La forskoline est connue pour stimuler directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler la Vmn2r60, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol fonctionne comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui active également les protéines Gs, qui à leur tour stimulent l'adénylate cyclase. Cette stimulation augmente la production d'AMPc, activant la PKA qui phosphoryle et active ensuite Vmn2r60. L'épinéphrine, une hormone naturelle et un neurotransmetteur, se lie aux récepteurs adrénergiques couplés aux protéines Gs, ce qui peut induire la même voie adénylate cyclase-cAMP-PKA, conduisant à l'activation de Vmn2r60.

En outre, l'histamine, qui se lie aux récepteurs H2, active l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des protéines Gs, et la prostaglandine E2 (PGE2) par l'intermédiaire des récepteurs EP2/EP4, suivent la même voie d'augmentation de l'AMPc et de l'activité PKA, aboutissant à l'activation de la Vmn2r60. L'IBMX et le Rolipram, tous deux inhibiteurs de la phosphodiestérase, empêchent la dégradation de l'AMPc, maintenant ainsi l'activation de la PKA et facilitant la phosphorylation et l'activation ultérieure de Vmn2r60. La dopamine, en activant les récepteurs de type D1, et l'adénosine, via les récepteurs A2A, entraînent tous deux une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et donc des niveaux d'AMPc, ce qui permet à la PKA de phosphoryler et d'activer Vmn2r60. Le glucagon, par l'intermédiaire de son récepteur, stimule l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc et renforçant l'activité de la PKA, ce qui est nécessaire à l'activation de Vmn2r60. La terbutaline, en tant qu'agoniste des récepteurs bêta2-adrénergiques, et le zaprinast, en inhibant la PDE5, entraînent tous deux une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui se traduit par une phosphorylation médiée par la PKA et l'activation de Vmn2r60. Chacun de ces produits chimiques, par leurs interactions uniques avec les voies de signalisation cellulaires, assure l'activation fonctionnelle de Vmn2r60 en convergeant vers le même mécanisme moléculaire fondamental: l'élévation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui active alors directement Vmn2r60.