Vmn2r37 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r37 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs chimiques de Vmn2r37 peuvent avoir des structures diverses mais partagent un mécanisme d'action commun qui conduit à l'activation de la protéine. La forskoline, un diterpène, stimule directement l'activation de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc conduisent à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler et donc activer Vmn2r37. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui stimule également l'adénylyl cyclase et augmente les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de Vmn2r37 par la PKA. L'histamine engage les récepteurs H2 qui suivent la même voie médiée par l'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de Vmn2r37. En outre, le glucagon, une hormone peptidique, se lie à son récepteur pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, qui à son tour phosphoryle et active Vmn2r37.

L'inhibition de la dégradation de l'AMPc joue également un rôle dans l'activation de Vmn2r37. L'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui contribue à l'activation soutenue de la PKA et à l'activation en aval de Vmn2r37. Le Rolipram et le Cilostamide sont des inhibiteurs plus sélectifs de la phosphodiestérase, ciblant respectivement la PDE4 et la PDE3, et tous deux augmentent les niveaux d'AMPc qui activent la PKA, conduisant à l'activation de Vmn2r37. La vinpocétine, un autre inhibiteur sélectif de la PDE, cible la PDE1 pour augmenter les niveaux d'AMPc, activant à nouveau la PKA et favorisant l'activation de Vmn2r37. L'épinéphrine et la dopamine, deux catécholamines, interagissent avec leurs récepteurs respectifs pour déclencher l'adénylyl cyclase, augmenter les niveaux d'AMPc, activer la PKA et faciliter l'activation de Vmn2r37. L'alprostadil, par son action sur les récepteurs E-prostanoïdes, augmente l'AMPc et active la PKA, ce qui peut activer Vmn2r37. Enfin, l'anagrélide, en inhibant la PDE3 et en augmentant l'AMPc, entraîne l'activation de la PKA, la phosphorylation et l'activation de Vmn2r37. Chacun de ces produits chimiques facilite une augmentation des niveaux d'AMPc, qui est un second messager crucial dans la voie de signalisation qui conduit à l'activation de Vmn2r37.