Inhibiteurs Vmn2r28

Les inhibiteurs courants de Vmn2r28 comprennent, entre autres, AMG-9810 CAS 545395-94-6, YM 254890 CAS 568580-02-9, Suramin sodium CAS 129-46-4, L-798,106 CAS 244101-02-8 et MLN 8054 CAS 869363-13-3.

Vmn2r28 agit par le biais de divers mécanismes pour entraver ses voies de signalisation. Le BPTU, en tant qu'antagoniste allostérique du récepteur P2Y1, perturbe l'interaction entre les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) et leurs protéines associées, inhibant ainsi la fonction de Vmn2r28 en interférant avec ses voies de signalisation RCPG. De même, LY320135, en ciblant le récepteur cannabinoïde CB1, peut modifier le réseau de RCPG, qui peut inclure Vmn2r28, conduisant à l'inhibition de sa signalisation. Cet effet est dû au fait que les RCPG peuvent former des complexes avec d'autres RCPG, affectant ainsi la signalisation de chacun. Le YM-254890 inhibe spécifiquement les protéines Gαq/11, qui sont des transducteurs de signaux potentiels pour Vmn2r28, et empêche ainsi la cascade de signalisation en aval que Vmn2r28 déclencherait normalement.

L'U73122 inhibe la phospholipase C (PLC), qui est une enzyme critique dans la voie de transduction du signal de nombreux RCPG, y compris Vmn2r28. En bloquant la PLC, l'U73122 empêche la formation d'inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), des seconds messagers clés dans la signalisation des RCPG. La suramine agit en antagonisant les réponses médiées par les RCPG, et son interaction avec les récepteurs purinergiques P2 suggère qu'elle peut entraver la signalisation de Vmn2r28 en se liant à ses sites actifs ou allostériques. Le ML-056, bien que sélectif pour le récepteur 1 de l'acide lysophosphatidique (LPA1), peut avoir un impact sur Vmn2r28 en modifiant le paysage de signalisation des RCPG à l'intérieur de la cellule. Le SB-269970, qui cible les récepteurs de la sérotonine, notamment le récepteur 5-HT7, peut influencer l'activité de Vmn2r28 en modifiant les voies de signalisation médiées par les récepteurs de la sérotonine. En outre, la Tertiapin-Q, en bloquant les canaux GIRK, peut perturber les effets médiés par les canaux ioniques en aval qui sont souvent contrôlés par l'activation des RCPG, affectant ainsi la signalisation de la Vmn2r28. Le L-798,106, un antagoniste du récepteur de la neurokinine NK2, peut influencer Vmn2r28 en modifiant l'activité des RCPG et la disponibilité des protéines G. Le MRS2500, un autre récepteur P2Y, peut également influencer la signalisation de Vmn2r28. Le MRS2500, un autre antagoniste du récepteur P2Y1, peut inhiber indirectement Vmn2r28 en perturbant les interactions hétéromériques des RCPG. Enfin, bien que le Canertinib cible principalement les récepteurs tyrosine kinases, son action peut conduire à une diminution de l'activité tyrosine kinase globale dans la cellule, ce qui peut avoir un effet en aval sur les voies de signalisation des RCPG impliquant Vmn2r28. SCH-79797, en inhibant le récepteur de la thrombine PAR1, modifie la signalisation médiée par la thrombine et peut avoir un impact sur l'activité de Vmn2r28.