Vmn1r132 Activateurs
Les activateurs courants de Vmn1r132 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 et le chlorhydrate de CGS 21680 CAS 124431-80-7.
Les activateurs de Vmn1r132 forment un groupe diversifié de composés chimiques qui interagissent avec le sous-type 132 du récepteur voméronasal 1 et le modulent, un récepteur qui joue un rôle dans le système de détection chimique de certains organismes. Ces activateurs se caractérisent par leur capacité à se lier au récepteur ou à l'influencer, ce qui entraîne sa stimulation et les réponses cellulaires qui s'ensuivent. Le principal mécanisme par lequel ces activateurs agissent implique la modulation des niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans diverses voies biochimiques. Les différents activateurs agissent par des voies distinctes pour influencer les concentrations d'AMPc et l'activité des récepteurs. Certains stimulent directement des enzymes comme l'adénylyl cyclase pour stimuler la production d'AMPc, tandis que d'autres inhibent les enzymes phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et provoquant ainsi son accumulation dans la cellule.
Les structures chimiques des activateurs de Vmn1r132 sont variées et comprennent des petites molécules, des peptides et d'autres composés biologiquement actifs. La forskoline, par exemple, est un diterpène présent dans les racines du Coleus forskohlii qui stimule directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. D'autres activateurs, comme l'IBMX et le rolipram, sont des molécules synthétiques qui inhibent des isoformes spécifiques de la phosphodiestérase, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc. Cette classe d'activateurs comprend également des molécules comme le sildénafil, connu pour son action sur la phosphodiestérase 5, qui augmente principalement les niveaux de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) mais peut également avoir un effet secondaire sur la signalisation de l'AMPc. En outre, le groupe comprend des composés tels que la toxine cholérique, qui modifie la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G en activant de façon permanente la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une activation prolongée de l'adénylyl cyclase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité fonctionnelle du récepteur voméronasal 1 132 en favorisant la signalisation par les voies dépendantes de l'AMPc dans lesquelles ce récepteur est impliqué. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette accumulation d'AMPc peut renforcer les voies de signalisation dont fait partie le récepteur 1 vomeronasal 132, conduisant à son activation fonctionnelle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, renforçant ainsi les cascades de signalisation de l'AMPc que le récepteur voméronasal 1 132 utilise, ce qui conduit finalement à son activation. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3 (PDE3), qui empêche la dégradation de l'AMPc, entraînant une accumulation d'AMPc et renforçant ainsi les voies de signalisation impliquant l'AMPc dont fait partie le récepteur 1 voméronasal 132. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
CGS 21680 est un agoniste du récepteur A2A de l'adénosine qui peut conduire à l'activation de l'adénylyl cyclase et à l'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc, renforçant les voies de signalisation qui impliquent le récepteur 1 voméronasal 132, conduisant à son activation. | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
L'ESI-09 est un inhibiteur spécifique de l'Epac qui peut indirectement agir comme un activateur en empêchant la dégradation de l'AMPc, nécessaire à l'activation de l'Epac. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent renforcer les voies de signalisation qui impliquent le récepteur vomeronasal 1 132, conduisant à son activation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut augmenter les niveaux d'AMPc en stimulant l'adénylyl cyclase, améliorant les voies de signalisation dans lesquelles le récepteur 1 voméronasal 132 est impliqué, conduisant à son activation. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc qui peut activer les protéines kinases dépendantes de l'AMPc et d'autres protéines régulées par l'AMPc, renforçant les voies de signalisation qui impliquent le récepteur vomeronasal 1 132, conduisant à son activation. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif des phosphodiestérases, en particulier de la PDE5, qui peut entraîner une augmentation des niveaux de GMPc et renforcer indirectement les voies de signalisation de l'AMPc que le récepteur voméronasal 1 132 utilise, améliorant ainsi potentiellement son activité fonctionnelle. | ||||||