Structure moléculaire de CGS 21680 Hydrochloride, Numéro CAS: 124431-80-7
CGS 21680 Hydrochloride (CAS 124431-80-7)
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Noms alternatifs:
2-p-(2-Carboxyethyl)phenethylamino-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine hydrochloride
Application(s):
CGS 21680 Hydrochloride est un agoniste sélectif de l'adénosine A2A-R
Numéro CAS:
124431-80-7
Masse Moléculaire:
535.98
Formule Moléculaire:
C23H29N7O6•HCl
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Le chlorhydrate de CGS 21680 est un composé synthétique qui agit comme un agoniste sélectif des récepteurs A2A-R de l'adénosine. Le chlorhydrate de CGS 21680 a été largement utilisé en laboratoire pour étudier la fonction du récepteur muscarinique M1 à la fois in vitro et in vivo. Fonctionnant comme un antagoniste compétitif du récepteur muscarinique M1, le chlorhydrate de CGS 21680 se lie au récepteur, empêchant ainsi la liaison de son agoniste naturel, l'acétylcholine. Ce mécanisme empêche l'activation du récepteur et l'activation subséquente des voies de signalisation associées. Le chlorhydrate de CGS 21680 présente une série d'effets biochimiques et physiologiques remarquables. Des études in vivo ont démontré son potentiel à atténuer les troubles de la mémoire, l'anxiété, la dépression et à améliorer le contrôle moteur dans des modèles de la maladie de Parkinson. Par ailleurs, des études in vitro ont révélé sa capacité à inhiber la prolifération, la migration et la différenciation cellulaires.
CGS 21680 Hydrochloride (CAS 124431-80-7) Références
- Le couplage des protéines G des sites de liaison de CGS 21680 dans l'hippocampe et le cortex du rat est différent de celui des récepteurs A1 de l'adénosine et des récepteurs A2A du striatum. | Cunha, RA., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 359: 295-302. PMID: 10344528
- SCH 58261 et ZM 241385 préviennent de manière différenciée les effets moteurs de CGS 21680 chez la souris: preuve de l'existence d'un récepteur 'atypique' fonctionnel de l'adénosine A(2A). | El Yacoubi, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 401: 63-77. PMID: 10915839
- Implication apparente du récepteur de l'adénosine de sous-type A(2A) dans les interactions anti-inflammatoires de la CGS 21680, de la cyclopentyladénosine et de l'IB-MECA avec les neutrophiles humains. | Visser, SS., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 993-9. PMID: 10974209
- L'activation du récepteur A2A de l'adénosine réduit les événements pro-inflammatoires et diminue la mort cellulaire après une hémorragie intracérébrale. | Mayne, M., et al. 2001. Ann Neurol. 49: 727-35. PMID: 11409424
- L'agoniste sélectif des récepteurs A2 de l'adénosine CGS 21680 augmente la libération d'acides aminés excitateurs dans le cortex cérébral ischémique du rat. | O'Regan, MH., et al. 1992. Neurosci Lett. 138: 169-72. PMID: 1357597
- Liaison de l'agoniste prototypique du récepteur de l'adénosine A(2A) CGS 21680 au cortex cérébral de souris knock-out pour les récepteurs de l'adénosine A(1) et A(2A). | Lopes, LV., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 1006-14. PMID: 14993095
- Effets de l'adénosine et de l'agoniste du récepteur A2A de l'adénosine sur la vitesse de conduction du nerf moteur et le flux sanguin nerveux dans la neuropathie diabétique expérimentale. | Kumar, S., et al. 2005. Neurol Res. 27: 60-6. PMID: 15829161
- La stimulation des récepteurs A2 de l'adénosine à haute affinité diminue l'affinité des récepteurs D2 de la dopamine dans les membranes du striatum du rat. | Ferre, S., et al. 1991. Proc Natl Acad Sci U S A. 88: 7238-41. PMID: 1678519
- L'agoniste du récepteur A2A de l'adénosine CGS 21680 n'améliore pas l'évolution de la colite induite par le sulfate de dextran chez la souris. | Selmeczy, Z., et al. 2007. Inflamm Res. 56: 204-9. PMID: 17588136
- Les injections intra-accumbens de l'agoniste de l'adénosine A2A CGS 21680 affectent le comportement de choix lié à l'effort chez les rats. | Font, L., et al. 2008. Psychopharmacology (Berl). 199: 515-26. PMID: 18491078
- Effet excitateur de l'agoniste des récepteurs A2A de l'adénosine CGS-21680 sur la libération d'acétylcholine spontanée et provoquée par le K+ à la jonction neuromusculaire de la souris. | Palma, AG., et al. 2011. Neuroscience. 172: 164-76. PMID: 20971164
- CGS 21680, un agoniste du récepteur de l'adénosine (A2A), réduit la progression de l'arthrite murine induite par le collagène de type II. | Mazzon, E., et al. 2011. J Rheumatol. 38: 2119-29. PMID: 21765105
- L'agoniste du récepteur A2A de l'adénosine CGS 21680 diminue l'auto-administration d'éthanol chez les animaux dépendants et non dépendants. | Houchi, H., et al. 2013. Addict Biol. 18: 812-25. PMID: 23301633
- L'agoniste du récepteur de l'adénosine A(2A) CGS 21680 atténue les déficits du gating sensorimoteur auditif et les augmentations du CREB accumbal chez les rats ayant reçu un traitement néonatal au quinpirole. | Brown, RW., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 3519-3527. PMID: 32772144
Inhibiteur de:
LOC642366, et Olfr1105.Activateur de:
Adenosine A2A-R, Azi2, CALCA, CCDC152, FCF1, Gα s, GBP4, Gm128, Na+/K+-ATPase α3, RIC-8B, RNase 9, SIRP-β1b, et Vmn1r132.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CGS 21680 Hydrochloride, 10 mg | sc-211062 | 10 mg | $286.00 | |||
CGS 21680 Hydrochloride, 50 mg | sc-211062A | 50 mg | $1024.00 |