VAT1 Activateurs
Les activateurs courants de la VAT1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
Les activateurs de VAT1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui, par divers mécanismes, renforcent l'activité de VAT1, une protéine impliquée dans des processus cellulaires tels que la fusion des membranes. Des composés tels que le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le Diacylglycérol (DAG) agissent comme des activateurs de la protéine kinase C (PKC), qui à son tour peut conduire à la phosphorylation des protéines et des voies qui interagissent avec VAT1, renforçant ainsi potentiellement son activité. La forskoline, un stimulateur direct de l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc et, avec les analogues de l'AMPc que sont la 8-Br-cAMP et la 6-Bnz-cAMP, active la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA est connue pour entraîner des événements de phosphorylation qui peuvent augmenter l'activité d'une variété de protéines, y compris éventuellement la VAT1. De même, l'Ionomycine et l'A23187 (Calcimycine) agissent tous deux pour augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut moduler les protéines et les voies dépendantes du calcium afin de renforcer indirectement le rôle de VAT1 dans le trafic des vésicules et la fusion des membranes.
L'activité fonctionnelle de VAT1 est également influencée par des composés chimiques qui affectent la signalisation cellulaire de manière plus indirecte. Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) et le Bisindolylmaleimide I, par leurs effets modulateurs sur les kinases et la PKC, respectivement, pourraient conduire à des environnements de signalisation modifiés qui favorisent les activités de VAT1 associées à la membrane. La sphingosine-1-phosphate (S1P), en activant des cascades de signalisation intracellulaire via des récepteurs couplés aux protéines G, contribue également au renforcement potentiel du rôle de VAT1 dans la dynamique membranaire. L'inhibition des protéines phosphatases par l'acide okadaïque induit un état hyperphosphorylé dans les cellules qui pourrait augmenter les activités médiées par le VAT1 en empêchant la déphosphorylation des molécules de signalisation pertinentes. La thapsigargin, en perturbant l'homéostasie calcique par l'inhibition de la SERCA, peut déclencher une cascade d'événements de signalisation qui pourraient indirectement influencer l'activité du VAT1. Collectivement, ces activateurs de VAT1, en ciblant différentes molécules et voies de signalisation, fournissent une approche à multiples facettes pour améliorer l'activité fonctionnelle de VAT1 sans augmenter directement son expression ou nécessiter une liaison directe à la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé augmente l'activité de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler diverses protéines cibles, y compris celles impliquées dans le trafic des vésicules et les processus de fusion des membranes. Cette phosphorylation médiée par la PKA pourrait renforcer l'activation fonctionnelle de VAT1, une protéine impliquée dans ces processus cellulaires. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA. L'activation de la PKA peut ensuite conduire à la phosphorylation et à l'activation de protéines impliquées dans le trafic des vésicules, favorisant indirectement l'activité de VAT1 en modulant son contexte cellulaire. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, stimulant l'activité de l'adénylate cyclase et augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette cascade déclenche l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler des protéines impliquées dans la dynamique de la membrane et le transport vésiculaire. De tels processus de phosphorylation dépendant de la PKA pourraient soutenir indirectement l'activation de VAT1 en optimisant ses fonctions associées aux vésicules. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste β-adrénergique, active l'adénylate cyclase via les récepteurs β-adrénergiques, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et l'activité de la PKA. La PKA peut phosphoryler des substrats qui régulent le trafic des vésicules et la fusion des membranes, facilitant potentiellement l'activation de VAT1 en améliorant son environnement fonctionnel dans ces processus. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. Cette élévation de l'AMPc renforce l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler les protéines impliquées dans la formation et le transport des vésicules. Par ce mécanisme, le rolipram pourrait activer indirectement la VAT1 en influençant les voies cellulaires dans lesquelles elle est impliquée. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide inhibe sélectivement la phosphodiestérase 3 (PDE3), provoquant une accumulation d'AMPc dans les cellules. Cette augmentation des niveaux d'AMPc stimule la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer des protéines impliquées dans la régulation du trafic des vésicules. Ce mécanisme peut indirectement faciliter l'activation de VAT1 en renforçant les processus qu'elle soutient. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active directement la PKA sans nécessiter l'activation de l'adénylate cyclase. En stimulant directement la PKA, elle peut phosphoryler des protéines impliquées dans le transport vésiculaire et la dynamique membranaire, ce qui pourrait conduire à l'activation indirecte du VAT1 en optimisant son engagement fonctionnel dans ces processus cellulaires. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire via l'activation de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'AMPc favorise l'activité de la PKA, qui pourrait phosphoryler et donc activer les protéines associées au trafic des vésicules, soutenant indirectement l'activation de VAT1 par l'amélioration de la dynamique vésiculaire. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5 (PDE5), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de l'activité de la PKA. Cette phosphorylation médiée par la PKA pourrait activer indirectement la VAT1 en optimisant les voies cellulaires impliquées dans le trafic des vésicules et la fusion des membranes, où la VAT1 est fonctionnellement importante. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol, un autre agoniste β2-adrénergique, stimule l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. Ce processus peut conduire à la phosphorylation de protéines qui régulent le transport vésiculaire et la dynamique membranaire, favorisant indirectement l'activation de VAT1 en améliorant son contexte fonctionnel au sein de ces processus. | ||||||