V1RI5 Activateurs

Les activateurs V1RI5 courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques de V1RI5 comprennent une variété de composés qui initient des cascades de signalisation aboutissant à l'activation de la protéine. Le chlorure de calcium et l'ionomycine agissent en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, qui interagissent directement avec V1RI5, entraînant un changement de conformation qui active la protéine. De même, l'A23187 fonctionne comme un ionophore calcique, augmentant la concentration intracellulaire de calcium et activant V1RI5 de manière directe. La forskoline, par l'élévation des niveaux d'AMP cyclique, active la protéine kinase A, qui phosphoryle et active V1RI5. L'isoprotérénol augmente également les niveaux d'AMP cyclique en stimulant les récepteurs bêta-adrénergiques, activant ensuite la PKA qui peut phosphoryler et activer V1RI5.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active V1RI5 en activant la protéine kinase C (PKC), qui peut à son tour phosphoryler V1RI5, entraînant son activation. Le BAY K 8644 active sélectivement les canaux calciques de type L, augmentant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire et activant V1RI5. La thapsigargin contribue à l'activation de V1RI5 en inhibant la pompe SERCA, ce qui provoque une augmentation soutenue du calcium intracellulaire qui active V1RI5. La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne une augmentation de l'afflux d'ions calcium et contribue à l'activation de V1RI5. L'acide phosphatidique sert de molécule messagère dans la voie de signalisation mTOR, contribuant à l'activation de V1RI5. Enfin, l'ocytocine engage son récepteur, stimule la voie de la phospholipase C et entraîne une augmentation de la concentration intracellulaire de calcium, ce qui active V1RI5. Chacune de ces substances chimiques déclenche un événement cellulaire spécifique qui aboutit à l'activation de V1RI5 par des voies distinctes mais souvent interconnectées, impliquant soit une interaction directe avec les niveaux de calcium intracellulaire, soit des événements de phosphorylation médiés par diverses kinases.