V1RI10 Activateurs

Les activateurs V1RI10 courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le sel d'acétate d'ocytocine CAS 50-56-6 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques de V1RI10 peuvent s'engager dans diverses voies biochimiques pour faciliter l'activation de la protéine. Le chlorure de calcium, par exemple, augmente directement les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui est un signal intracellulaire commun qui peut engager des protéines comme V1RI10 dans des activités cellulaires. De même, les ionophores A23187 et Ionomycin augmentent la concentration de calcium intracellulaire, ce qui entraîne directement l'activation de V1RI10. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraîne une accumulation de calcium dans le cytosol, activant à nouveau les protéines sensibles au calcium telles que V1RI10. L'activation sélective des canaux calciques de type L par le BAY K 8644 entraîne également une élévation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui constitue une autre voie d'activation de V1RI10.

Parallèlement, d'autres activateurs agissent en modulant les systèmes de messagers secondaires connus pour réguler l'activation des protéines. La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, peuvent activer la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler et donc activer V1RI10. L'isoprotérénol fonctionne de manière similaire: en tant qu'agoniste bêta-adrénergique, il augmente également les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une activation de V1RI10 médiée par la PKA. L'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc et agit en synergie avec la voie AMPc-PKA pour activer V1RI10. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active directement la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des protéines cibles comme V1RI10, ce qui entraîne son activation. La nicotine, par son action sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoque un afflux d'ions calcium, qui peuvent à leur tour activer V1RI10. L'ocytocine engage son récepteur, ce qui entraîne l'activation de la voie de la phospholipase C et la libération subséquente de calcium à partir des réserves intracellulaires, aboutissant à l'activation de V1RI10. L'acide phosphatidique peut engager la voie de signalisation mTOR, qui influence ensuite les protéines en aval, ce qui aboutit à l'activation de V1RI10. Chacune de ces substances chimiques, par leurs actions spécifiques sur les voies de signalisation cellulaire, assure l'activation de V1RI10, soulignant la complexité et l'interconnectivité des mécanismes de signalisation cellulaire.