Inhibiteurs V1RE8
Les inhibiteurs courants de V1RE8 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Trametinib CAS 871700-17-3 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de V1RE8 sont une catégorie d'agents chimiques conçus pour se lier sélectivement à la protéine V1RE8, une molécule biologique spécifique qui joue un rôle dans certains processus cellulaires. Le développement de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure et des mécanismes de fonctionnement de la protéine V1RE8. En s'attachant au site actif ou à une autre région critique de V1RE8, ces inhibiteurs sont capables de moduler son interaction avec d'autres molécules au sein de la cellule. L'architecture des inhibiteurs de V1RE8 est généralement complexe, incorporant divers groupes fonctionnels et stéréocentres qui améliorent l'affinité et la sélectivité de leur liaison. La synthèse de ces composés est un processus élaboré, qui nécessite un contrôle méticuleux des paramètres de réaction afin de garantir la production du composé souhaité avec les attributs appropriés.
La création et le perfectionnement des inhibiteurs de V1RE8 est un effort scientifique concerté, intégrant l'expertise de plusieurs domaines tels que la chimie, la biochimie et la biologie structurale. Les chimistes de ce domaine conçoivent de nouveaux inhibiteurs et affinent les inhibiteurs existants en itérant par la synthèse et l'analyse, en évaluant comment les changements structurels affectent l'interaction moléculaire avec V1RE8. Les biologistes structuraux contribuent à l'élucidation de l'arrangement tridimensionnel de V1RE8, à la fois isolément et lorsqu'il est complexé avec des inhibiteurs. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie RMN sont couramment employées pour obtenir des données structurelles détaillées, qui sont cruciales pour comprendre comment les inhibiteurs s'adaptent et fonctionnent au niveau moléculaire. La dynamique entre la forme précise des inhibiteurs et la structure de la protéine V1RE8 est au cœur du processus de conception. En outre, les propriétés telles que la solubilité et la stabilité des inhibiteurs sont affinées pour garantir une interaction optimale avec V1RE8. L'objectif de cette optimisation méticuleuse est d'atteindre un haut degré de spécificité dans l'interaction avec la molécule cible, réduisant ainsi la liaison non spécifique qui pourrait conduire à des effets indésirables.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. L'activité de V1RE8 dépend de la progression du cycle cellulaire, qui est régulée par les CDK. L'inhibition de CDK4/6 par le Palbociclib entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1, réduisant ainsi l'activité de V1RE8 liée aux processus dépendant du cycle cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). V1RE8 est impliqué dans la voie de signalisation PI3K/AKT, et l'inhibition de PI3K par LY294002 entraîne une réduction de la phosphorylation et de l'activité d'AKT, diminuant par la suite la signalisation de V1RE8 qui est modulée par cette voie. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui perturbe le complexe mTORC1. V1RE8 est impliqué dans la voie de signalisation mTOR, et l'inhibition de mTOR par la rapamycine entraîne une diminution de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire, qui sont des processus régulés par V1RE8. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK. V1RE8 est impliqué dans la signalisation MAPK/ERK, et l'inhibition de la MEK par le trametinib entraîne une réduction de l'activation de l'ERK, ce qui se traduit par une diminution de l'activité de V1RE8 qui est modulée par cette voie. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui entrave la cascade de signalisation MAPK/ERK. En inhibant la MEK, l'U0126 empêche l'activation de l'ERK, réduisant ainsi l'activité de V1RE8 associée à cette voie. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
Le WZ4002 est un inhibiteur sélectif de la kinase EGFR, particulièrement efficace contre les mutations de l'EGFR. V1RE8 peut être impliqué dans la signalisation de l'EGFR, et l'inhibition par le WZ4002 peut conduire à une réduction de l'activité de V1RE8 dans les voies qui dépendent de la signalisation de l'EGFR. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Le vémurafénib est un inhibiteur de BRAF qui cible spécifiquement la mutation BRAF V600E. Comme la signalisation V1RE8 peut être en aval de l'activité BRAF, l'utilisation du Vemurafenib entraîne une diminution de la fonction V1RE8 dans les cellules présentant cette mutation. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le Dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme V1RE8 peut interagir avec les kinases de la famille Src dans certaines voies de signalisation, l'inhibition par le Dasatinib pourrait entraîner une diminution de l'activité de V1RE8. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium et induit un stress du RE. V1RE8, qui peut être impliqué dans la signalisation calcique ou la réponse au stress du RE, peut avoir une activité réduite en raison de la perturbation de l'homéostasie calcique causée par la thapsigargin. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées et induire l'apoptose. Si V1RE8 est impliqué dans les processus de dégradation des protéines, le bortézomib peut indirectement réduire son activité fonctionnelle en perturbant la fonction du protéasome. | ||||||