Inhibiteurs USP37
Les inhibiteurs courants de l'USP37 comprennent, entre autres, l'ubiquitine CAS 79586-22-4, l'IU1 CAS 314245-33-5, le PR 619 CAS 2645-32-1, le WP1130 CAS 856243-80-6 et le P22077 CAS 1247819-59-5.
Les inhibiteurs chimiques de l'USP37 utilisent divers mécanismes pour entraver son activité de désubiquitinisation. L'aldéhyde d'ubiquitine est une molécule puissante qui s'engage directement dans le site actif de l'USP37, bloquant sa capacité à retirer les chaînes d'ubiquitine des substrats. Cette inhibition directe garantit que l'ubiquitine reste attachée aux protéines, empêchant ainsi le processus normal de recyclage de l'ubiquitine et l'accumulation de protéines polyubiquitinées. De même, PR-619 et b-AP15 fonctionnent en se liant au site actif non seulement de USP37 mais aussi d'autres enzymes de désubiquitinisation. Le PR-619 est un inhibiteur à large spectre qui augmente les niveaux de protéines polyubiquitinées, conduisant à un environnement cellulaire où la déubiquitination est largement entravée, y compris l'activité de l'USP37. D'autre part, b-AP15 cible spécifiquement USP14 et UCHL5, qui sont associés au protéasome, et ce faisant, peut indirectement affecter la fonction de USP37 en altérant la dynamique du système ubiquitine-protéasome, conduisant à une possible inhibition indirecte de USP37.
En plus de ces inhibiteurs directs et indirects, plusieurs autres composés ciblent l'activité de l'USP37 de manière indirecte par l'inhibition d'enzymes de désubiquitinisation apparentées. Par exemple, IU1 inhibe spécifiquement USP14, ce qui pourrait conduire à la suppression indirecte de l'activité d'USP37 en provoquant une augmentation compensatoire de l'activité globale de déubiquitinisation, ce qui pourrait entraîner un environnement compétitif pour les substrats d'USP37. HBX 41108, P22077 et HBX 19818 sont sélectifs pour l'USP7 et leur inhibition de cette enzyme peut limiter indirectement l'activité de l'USP37 en perturbant l'équilibre cellulaire de déubiquitination. En outre, LDN-57444 et ML323 ciblent respectivement UCHL1 et USP1-UAF1, ce qui peut créer un effet d'entraînement conduisant à la modulation de l'activité d'USP37. La perturbation ou l'altération de la signalisation de l'ubiquitine causée par ces inhibiteurs peut indirectement influencer la capacité fonctionnelle de l'USP37 dans le contexte cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 inhibe spécifiquement l'USP14, qui est une enzyme de déubiquitinisation associée au protéasome. L'inhibition de l'USP14 par l'IU1 peut conduire à une accumulation de protéines polyubiquitinées, provoquant potentiellement une augmentation compensatoire des activités d'autres enzymes de déubiquitinisation. Ce mécanisme compensatoire peut surcharger le processus de déubiquitinisation, inhibant indirectement l'activité de l'USP37 en raison de la compétition pour les substrats ou les mécanismes de régulation. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur d'enzyme de déubiquitination à large spectre, le PR-619 se lie directement aux sites actifs des DUB, y compris l'USP37, inhibant ainsi son activité de déubiquitination. Cela entraîne une augmentation des niveaux de protéines polyubiquitinées dans la cellule, ce qui peut saturer le processus de déubiquitination et inhiber spécifiquement la fonction de l'USP37 en conséquence. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 inhibe sélectivement un sous-ensemble d'enzymes de déubiquitinisation, ce qui entraîne la perturbation de leur activité de déubiquitinisation. Comme USP37 fait partie du réseau d'enzymes de déubiquitinisation, cette perturbation peut entraîner une inhibition indirecte d'USP37 en raison de l'altération de l'équilibre de déubiquitination cellulaire et de la disponibilité des substrats. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
Le P22077 est un inhibiteur sélectif de l'USP7 et de l'USP47. En inhibant ces DUB, P22077 peut indirectement inhiber USP37 car il peut perturber l'équilibre global de la signalisation et de la désubiquitination de l'ubiquitine au sein de la cellule, entraînant une inhibition fonctionnelle potentielle d'USP37 en raison d'une modification de la dynamique des substrats ou des mécanismes de rétroaction réglementaire. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Le LDN-57444 est un puissant inhibiteur de l'UCHL1, une enzyme de déubiquitinisation. L'inhibition de l'UCHL1 peut entraîner une inhibition indirecte de l'USP37 en perturbant l'homéostasie de l'ubiquitine et en entraînant potentiellement le dérèglement du réseau d'enzymes de déubiquitinisation, y compris l'USP37, en raison d'effets compensatoires ou d'une compétition accrue entre les substrats. | ||||||