USP37 Activateurs
Les activateurs USP37 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.
L'USP37, une enzyme de déubiquitination qui joue un rôle critique dans divers processus cellulaires, est régulée par un spectre d'activateurs chimiques qui influencent son activité par différentes voies. La forskoline, par l'activation de l'adénylyl cyclase et l'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc, active indirectement l'USP37 en favorisant la phosphorylation médiée par la PKA, une modification qui renforce l'activité de l'USP37. De même, la trichostatine A et le butyrate de sodium renforcent l'activité fonctionnelle de l'USP37 en inhibant les histones désacétylases, ce qui augmente l'acétylation des histones et peut conduire à une expression accrue du gène de l'USP37. L'acide okadaïque, en bloquant les protéines phosphatases qui déphosphorylent généralement les protéines, garantit que l'USP37 reste dans un état phosphorylé actif. Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 et l'époxomicine servent à augmenter le pool de protéines ubiquitinées, qui sont des substrats pour l'USP37, renforçant ainsi son action enzymatique. Le PMA active la PKC, qui peut phosphoryler des protéines régulatrices qui modulent l'activité de l'USP37, et le LY294002, en inhibant la voie PI3K/AKT, pourrait déclencher des mécanismes compensatoires qui renforcent l'activité de l'USP37.
Les composés qui influencent indirectement la disponibilité des substrats ou les voies de signalisation cellulaires contribuent également à l'activation de l'USP37. La rapamycine, en tant qu'inhibiteur de mTOR, peut indirectement renforcer l'activité de l'USP37 en régulant à la hausse les mécanismes de recyclage des protéines en réponse à l'inhibition de la signalisation de la croissance cellulaire. Le SB216763 inhibe la GSK-3, ce qui entraîne une présence accrue de β-caténine, un substrat connu de l'USP37, renforçant ainsi potentiellement la fonction enzymatique de l'USP37. La chloroquine perturbe la dégradation lysosomale, ce qui peut conduire à des niveaux élevés de protéines ubiquitinées, augmentant à nouveau l'activité de l'USP37 en raison de la disponibilité accrue du substrat.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène qui active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler des substrats spécifiques conduisant à l'activation de l'USP37, car l'USP37 est connue pour être régulée par la phosphorylation. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui modifie la structure de la chromatine et affecte l'expression des gènes. En inhibant l'HDAC, la trichostatine A peut améliorer l'acétylation des histones associées au gène USP37, ce qui facilite l'accès de la machinerie de transcription au gène, renforçant ainsi l'expression et l'activité fonctionnelle de l'USP37. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires. Cette inhibition peut indirectement renforcer l'activité de l'USP37 en empêchant sa déphosphorylation, ce qui la maintient dans un état phosphorylé actif. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine. En inhibant le protéasome, le MG132 peut indirectement augmenter l'activité fonctionnelle de l'USP37 en augmentant les niveaux de protéines ubiquitinées, qui sont des substrats pour l'USP37, renforçant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un autre inhibiteur du protéasome, dont la fonction est similaire à celle du MG132. Il inhibe la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine, augmentant potentiellement le nombre de substrats disponibles pour l'USP37, ce qui accroît son activité dans la cellule. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium est un inhibiteur d'HDAC qui augmente l'acétylation des histones, améliorant ainsi la transcription de certains gènes, y compris potentiellement le gène de l'USP37. En augmentant l'acétylation des histones, il peut conduire à la régulation à la hausse de l'expression de l'USP37 et de son activité fonctionnelle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC) qui peut moduler diverses voies cellulaires. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de protéines impliquées dans la régulation de l'USP37, renforçant ainsi son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui modifie la voie PI3K/AKT. Bien qu'il inhibe principalement cette voie, les changements consécutifs dans la signalisation cellulaire peuvent conduire à des mécanismes compensatoires qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'USP37. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut entraîner des altérations dans les voies de croissance et de survie cellulaires. En inhibant mTOR, la rapamycine pourrait augmenter la nécessité du recyclage des protéines, ce qui pourrait renforcer l'activité fonctionnelle de l'USP37 dans le cadre de la réponse cellulaire visant à maintenir l'homéostasie des protéines. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB216763 est un inhibiteur de la GSK-3 qui peut conduire à la stabilisation et à l'augmentation de l'activité de la β-caténine, un substrat de l'USP37. L'inhibition de la GSK-3 pourrait ainsi renforcer indirectement l'activité fonctionnelle de l'USP37 en augmentant le nombre de ses substrats. | ||||||