Inhibiteurs USP18
Les inhibiteurs USP18 courants comprennent, entre autres, le pimozide CAS 2062-78-4, le WP1130 CAS 856243-80-6, le nitazoxanide CAS 55981-09-4, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et le NSC697923 CAS 343351-67-7.
L'USP18, également connue sous le nom de protéase spécifique à l'ubiquitine 18, est un régulateur crucial de la voie de signalisation de l'interféron (IFN) et joue un rôle important dans la modulation des réponses immunitaires innées aux infections virales et à d'autres agents pathogènes. L'une de ses principales fonctions est de réguler négativement la voie de signalisation de l'interféron de type I (IFN-I) en déconjuguant la protéine de type ubiquitine ISG15 des protéines cibles. L'ISG15ylation, le processus d'attachement de l'ISG15 aux protéines cibles, est induite par la stimulation de l'IFN-I et est impliquée dans les mécanismes de défense antivirale. L'USP18 agit comme une enzyme de déISGylation, éliminant l'ISG15 des protéines cibles et atténuant ainsi les effets antiviraux de la signalisation de l'IFN-I. En outre, l'USP18 a été impliquée dans la régulation d'autres processus cellulaires, notamment la prolifération cellulaire, l'apoptose et l'autophagie, ce qui met en évidence la diversité de ses rôles au-delà du système immunitaire.
L'inhibition de l'USP18 peut être obtenue par différents mécanismes, visant principalement à perturber son activité enzymatique ou à interférer avec son interaction avec d'autres protéines au sein de la voie de signalisation de l'IFN. Une approche consiste à développer des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent spécifiquement le site catalytique de l'USP18, inhibant son activité de déISGylation et renforçant ainsi la réponse antivirale médiée par la signalisation de l'IFN-I. Une autre stratégie d'inhibition de l'USP18 consiste à inhiber l'activité de déISGylation de l'USP18. Une autre stratégie d'inhibition de l'USP18 consiste à perturber les interactions protéine-protéine essentielles à sa fonction. En bloquant l'interaction entre USP18 et ses partenaires de liaison, tels que les sous-unités du récepteur IFNα/β ou les protéines modifiées par l'ISG15, il est possible d'inhiber la régulation négative de la signalisation IFN-I médiée par USP18. En outre, la modulation des niveaux d'expression ou de la localisation subcellulaire de l'USP18 peut également représenter des moyens d'inhiber son activité et d'améliorer la réponse immunitaire innée contre les infections virales. Dans l'ensemble, la compréhension des mécanismes d'inhibition de l'USP18 permet de mieux comprendre son rôle dans la régulation immunitaire et peut offrir de nouvelles possibilités de lutte contre les infections virales et d'autres maladies liées à l'immunité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
Inhibe USP18 en modulant la voie mTOR. Le pimozide inhibe la voie mTOR, influençant les événements en aval qui conduisent à une diminution de l'activité de l'USP18. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Inhibe l'USP18 en bloquant l'activité de la déubiquitinase. WP1130 supprime l'activité des déubiquitinases, y compris USP18, ce qui entraîne une diminution de la fonction de USP18. | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
Inhibe l'USP18 en modulant la voie JAK/STAT. Le nitazoxanide interfère avec la signalisation JAK/STAT, ce qui entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de l'USP18. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibe l'USP18 en influençant la voie des HDAC. L'acide valproïque module les histones désacétylases (HDAC), ce qui entraîne une altération de l'expression et de la fonction de l'USP18. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Inhibe USP18 en affectant la voie NF-κB. Le NSC697923 perturbe la signalisation NF-κB, ce qui entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de l'USP18. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
Inhibe l'USP18 en inhibant la GSK-3, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'USP18 médiée par la GSK-3 et une diminution de l'activité de l'USP18. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inhibe l'USP18 en bloquant l'activation de NF-κB. Le BAY 11-7082 prévient les effets en aval qui conduiraient à une augmentation de l'expression et de l'activité de l'USP18. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inhibe l'USP18 en modulant la voie de l'enzyme activatrice NEDD8. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, ce qui entraîne une diminution de la fonction de l'USP18. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Inhibe USP18 en ciblant le système ubiquitine-protéasome. TAK-243 perturbe le système ubiquitine-protéasome, ce qui entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de l'USP18. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Inhibe USP18 en affectant la voie NF-κB. Le P5091 perturbe la signalisation NF-κB, ce qui entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de l'USP18. | ||||||