Inhibiteurs UPIIIb
Les inhibiteurs courants de l'UPIIIb comprennent, entre autres, la phlorétine CAS 60-82-2, la monensine A CAS 17090-79-8, la filipine III CAS 480-49-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la calphostine C CAS 121263-19-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'uroplakine IIIb (UPIIIb) agissent par divers mécanismes biochimiques pour perturber l'activité de la protéine. La phlorétine agit sur l'UPIIIb en ciblant son processus de glycosylation, qui est essentiel au bon pliage et à la bonne fonction de l'UPIIIb. Lorsque la glycosylation est entravée, UPIIIb ne peut maintenir sa structure ou son rôle au sein de la membrane cellulaire. De même, le monensin, un ionophore, perturbe les gradients d'ions sodium, qui font partie intégrante des processus cellulaires, y compris le trafic et la localisation de l'UPIIIb. En modifiant les concentrations d'ions, la monensine peut entraver les mécanismes de transport essentiels à la fonctionnalité de l'UPIIIb. La filipine, quant à elle, se lie au cholestérol membranaire, un composant clé dans le maintien des radeaux lipidiques où UPIIIb est localisé. En interagissant avec le cholestérol, la filipine peut perturber ces microdomaines et donc l'activité d'UPIIIb.
De plus, l'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, qui sont responsables de la déphosphorylation des protéines, une étape critique pour la régulation fonctionnelle de UPIIIb. L'inhibition de ces enzymes peut donc entraîner une réduction de l'activité de l'UPIIIb. La calphostine C et le bisindolylmaleimide I inhibent spécifiquement la protéine kinase C (PKC), essentielle pour les événements de phosphorylation qui régulent les voies de signalisation de l'UPIIIb. L'inhibition de la PKC par ces composés entraîne une diminution de l'activité de l'UPIIIb. De même, le chlorhydrate de W-7 inhibe la calmoduline, qui est impliquée dans les voies de signalisation du calcium qui régulent la fonction de l'UPIIIb. Le KT5720, un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA), et le Gö 6983, un inhibiteur pan-PKC, perturbent la phosphorylation des protéines dans les voies de signalisation de l'UPIIIb, altérant ainsi l'activité de l'UPIIIb. Enfin, PD 98059 et LY294002 ciblent des kinases spécifiques telles que MEK et PI3K, respectivement, qui sont des régulateurs en amont des voies dans lesquelles UPIIIb peut être impliqué. En inhibant ces kinases, les composés peuvent entraîner une régulation à la baisse de l'activité d'UPIIIb dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine inhibe UPIIIb en interférant avec son processus de glycosylation. La glycosylation est essentielle au bon repliement et à la fonctionnalité des protéines membranaires telles que l'UPIIIb, et la phlorétine perturbe cette activité enzymatique, entraînant une inhibition fonctionnelle de l'UPIIIb. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine agit comme un ionophore qui perturbe les gradients d'ions sodium à travers les membranes. En modifiant les concentrations d'ions intracellulaires, il peut perturber les voies de trafic membranaire qui sont essentielles au transport et à la localisation correcte de l'UPIIIb, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine est un macrolide polyénique qui se lie au cholestérol dans la membrane cellulaire. Étant donné que le cholestérol est crucial pour la bonne organisation et le bon fonctionnement des radeaux lipidiques, et que UPIIIb est associé à ces microdomaines, la filipine peut perturber les radeaux lipidiques, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de UPIIIb. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. Ces phosphatases sont impliquées dans la déphosphorylation des protéines, un processus essentiel à la fonction de nombreuses protéines, dont UPIIIb. L'inhibition de ces phosphatases entraîne l'inhibition fonctionnelle de l'UPIIIb. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calphostine C inhibe la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle dans la phosphorylation des protéines impliquées dans les voies de signalisation, dont UPIIIb. L'inhibition de la PKC entraîne une diminution de l'activité de l'UPIIIb en raison de l'absence des événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le chlorhydrate de W-7 est un inhibiteur de la calmoduline, une protéine messagère qui se lie au calcium. La calmoduline étant impliquée dans les voies de signalisation calcique qui peuvent réguler l'activité de l'UPIIIb, son inhibition peut entraîner une réduction de l'activité de l'UPIIIb. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT5720 est un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). La PKA est impliquée dans la phosphorylation de nombreuses protéines, une modification post-traductionnelle qui peut affecter la fonction de l'UPIIIb. En inhibant la PKA, le KT5720 peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de l'UPIIIb. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. En inhibant la PKC, il empêche la phosphorylation des protéines qui font partie des voies de signalisation régulant l'UPIIIb, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité fonctionnelle de l'UPIIIb. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur pan-PKC qui inhibe plusieurs isoformes de la PKC. Cette inhibition à large spectre perturbe les voies de signalisation cruciales pour la fonction de l'UPIIIb, inhibant ainsi la protéine de manière fonctionnelle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe la MEK, qui est en amont de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). L'ERK est potentiellement impliquée dans les voies de signalisation de l'UPIIIb et, en inhibant cette voie, le PD 98059 peut entraîner l'inhibition de l'UPIIIb. | ||||||