Inhibiteurs UGT2B7
Les inhibiteurs courants de l'UGT2B7 comprennent, entre autres, la 5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0, la Rifampicine CAS 13292-46-1, l'Ethynyl Estradiol CAS 57-63-6, la Curcumine CAS 458-37-7 et le Chloramphénicol CAS 56-75-7.
La classe chimique identifiée comme les inhibiteurs de l'UGT2B7 constitue un groupe de composés méticuleusement conçus pour cibler sélectivement l'entité moléculaire UGT2B7, membre de la superfamille des UDP-glucuronosyltransférases (UGT). L'UGT2B7 joue un rôle essentiel dans le métabolisme de phase II, en particulier dans la glucuronidation de divers composés endogènes et exogènes. Ce processus enzymatique implique l'ajout d'une fraction d'acide glucuronique aux substrats, ce qui facilite leur élimination de l'organisme. Alors que la famille UGT au sens large est reconnue pour son implication dans le métabolisme des xénobiotiques, les préférences spécifiques en matière de substrats et les mécanismes de régulation associés à l'UGT2B7 font l'objet de recherches continues dans les domaines de la pharmacologie et de la biochimie. Les inhibiteurs de la classe des inhibiteurs de l'UGT2B7 sont des molécules complexes dont l'objectif principal est de moduler l'activité ou la fonction de l'UGT2B7, induisant ainsi un effet inhibiteur. Les chercheurs dans ce domaine adoptent une approche à multiples facettes, intégrant les connaissances de la biologie structurale, de la chimie médicinale et de la modélisation computationnelle pour démêler les interactions moléculaires complexes entre les inhibiteurs et la cible UGT2B7.
Sur le plan structurel, les inhibiteurs de l'UGT2B7 se caractérisent par des caractéristiques moléculaires spécifiques conçues pour faciliter la liaison sélective à l'UGT2B7. Cette sélectivité est cruciale pour minimiser les effets involontaires sur d'autres isoformes UGT ou composants cellulaires, garantissant ainsi un impact ciblé sur la cible moléculaire visée. Le développement d'inhibiteurs au sein de cette classe chimique implique une exploration complète des relations structure-activité, l'optimisation des propriétés pharmacocinétiques et une compréhension approfondie des mécanismes moléculaires associés à l'UGT2B7. À mesure que les chercheurs approfondissent les aspects fonctionnels des inhibiteurs de l'UGT2B7, les connaissances générées contribuent non seulement à déchiffrer les rôles spécifiques de l'UDP-glucuronosyltransférase 2B7, mais aussi à faire progresser notre compréhension plus large du métabolisme des médicaments, de la détoxification des xénobiotiques et des réseaux de régulation complexes impliqués dans les processus cellulaires. L'exploration des inhibiteurs de l'UGT2B7 constitue une voie importante pour l'élargissement des connaissances fondamentales en pharmacologie et en biochimie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La phénytoïne, un médicament antiépileptique, inhiberait l'expression de l'UGT2B7, probablement par le biais d'une répression transcriptionnelle médiée par les récepteurs nucléaires. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Bien qu'elle soit principalement connue comme un inducteur de certaines enzymes UGT, la rifampicine peut également inhiber de manière compétitive l'expression d'autres enzymes, y compris l'UGT2B7. | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
En tant qu'œstrogène synthétique, l'éthinylestradiol peut moduler l'expression de diverses enzymes, dont potentiellement l'UGT2B7, par des voies médiées par les récepteurs d'œstrogènes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine influence diverses voies de signalisation et peut moduler l'expression des enzymes métabolisant les médicaments, y compris l'UGT2B7. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Le chloramphénicol inhiberait l'expression de certaines enzymes UGT en interagissant avec la fonction ribosomale et la synthèse des protéines. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
La pipérine est connue pour moduler diverses enzymes impliquées dans le métabolisme des médicaments, et elle pourrait réduire l'expression de l'UGT2B7 en affectant les régulateurs transcriptionnels. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine, un flavonoïde, a le potentiel d'inhiber l'expression de l'UGT2B7 en modulant la transcription des gènes par le biais d'une interaction avec les voies de signalisation. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonine peut affecter divers enzymes et récepteurs, et potentiellement réguler à la baisse l'expression de l'UGT2B7 par le biais d'interactions directes ou indirectes. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide est connu pour influencer les enzymes métabolisant les médicaments, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de l'UGT2B7. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
En tant qu'inhibiteur de la pompe à protons, l'oméprazole peut modifier le pH gastrique, ce qui peut influencer indirectement l'expression de l'UGT2B7 par le biais de modifications de l'absorption et du métabolisme des médicaments. | ||||||