Inhibiteurs UGT2A2
Les inhibiteurs courants de l'UGT2A2 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la curcumine CAS 458-37-7, l'acide ellagique dihydraté CAS 476-66-4, la quercétine CAS 117-39-5 et la chrysine CAS 480-40-0.
UGT2A2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf das Enzym UDP-Glucuronosyltransferase 2A2 (UGT2A2) abzielen und dessen Aktivität hemmen. UGT2A2 ist ein Mitglied der UGT-Superfamilie von Enzymen. Diese Enzyme sind hauptsächlich am Prozess der Glucuronidierung beteiligt, einem wichtigen Stoffwechselweg, bei dem lipophile (fettlösliche) Moleküle in hydrophilere (wasserlösliche) Formen umgewandelt werden. Durch diese Umwandlung können diese Moleküle leichter über den Urin oder die Galle aus dem Körper ausgeschieden werden. Insbesondere UGT2A2 spielt eine Rolle beim Stoffwechsel endogener Verbindungen wie Steroidhormone, Fettsäuren und Gallensäuren sowie verschiedener Xenobiotika (Fremdstoffe, die in den Körper gelangen). Inhibitoren von UGT2A2 verringern oder blockieren dessen Glucuronidierungsaktivität, was zu einer Anhäufung dieser Substrate und möglichen Veränderungen des Stoffwechselgleichgewichts führen kann. Chemisch gesehen können UGT2A2-Inhibitoren in ihrer strukturellen Zusammensetzung stark variieren, da die Hemmung je nach molekularer Interaktion zwischen dem Inhibitor und dem aktiven Zentrum des Enzyms entweder reversibel oder irreversibel sein kann. Einige Inhibitoren binden kompetitiv an das aktive Zentrum des Enzyms und verhindern so die Bindung des Zielsubstrats, während andere allosterisch binden können, wodurch die Konformation des Enzyms verändert und seine Aktivität indirekt reduziert wird. Diese Inhibitoren werden häufig in Bezug auf ihre Auswirkungen auf die enzymatische Aktivität in Stoffwechselwegen untersucht, da eine Veränderung der Glucuronidierung wertvolle Einblicke in die Spezifität und Regulation des Enzyms liefern kann. Die Erforschung von UGT2A2-Inhibitoren trägt auch zum Verständnis von Enzym-Substrat-Wechselwirkungen, Enzymkinetiken und der Modulation von Stoffwechselprozessen in Gegenwart verschiedener chemischer Inhibitoren bei.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine peut réguler à la baisse l'UGT2A2 en activant le récepteur de la prégnane X, ce qui peut entraîner une répression du gène de l'UGT2A2 au niveau transcriptionnel. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait diminuer l'expression de l'UGT2A2 en interagissant avec des récepteurs nucléaires spécifiques qui contrôlent la transcription du gène de l'UGT2A2, entraînant une réduction de la synthèse de l'ARNm. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique peut réduire l'expression de l'UGT2A2 en modifiant l'expression des gènes par des changements dans les affinités de liaison à l'ADN des facteurs de transcription spécifiques de la région promotrice de l'UGT2A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine peut diminuer l'activité transcriptionnelle du gène UGT2A2 en inhibant de manière compétitive la liaison des coactivateurs nécessaires à l'expression du gène. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine pourrait entraîner une diminution des niveaux d'ARNm de l'UGT2A2 en empêchant l'activation des facteurs de transcription nécessaires à la transcription du gène de l'UGT2A2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait réduire l'expression du gène UGT2A2 par le biais d'une inhibition compétitive de la liaison au récepteur des œstrogènes, qui est nécessaire à la transcription de certains gènes UGT médiée par le récepteur des œstrogènes. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine pourrait diminuer l'expression de l'UGT2A2 en modifiant l'activité transcriptionnelle des éléments de réponse aux antioxydants dans la région promotrice du gène UGT2A2. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringénine peut entraîner une réduction de la transcription du gène UGT2A2 en se liant de manière compétitive aux récepteurs liés aux œstrogènes, qui sont impliqués dans la transcription des gènes des enzymes de détoxification. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide peut inhiber le facteur de transcription NF-κB, qui est impliqué dans l'activation transcriptionnelle du gène UGT2A2, conduisant ainsi à des niveaux d'expression plus faibles. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonine pourrait inhiber l'expression de l'UGT2A2 en diminuant l'activité des facteurs de transcription qui se lient au promoteur de l'UGT2A2, ce qui entraînerait une baisse de l'expression du gène. | ||||||