TXA2R Activateurs
Les activateurs courants du récepteur TXA2R comprennent notamment l'U-46619 CAS 56985-40-1, la 8-épi-prostaglandine F2α CAS 27415-26-5, la PGB2 (prostaglandine B2) CAS 13367-85-6, la 8-iso-prostaglandine F2α-d4 CAS 211105-40-7 et l'U-44069 CAS 56985-32-1.
Les activateurs du TXA2R sont un groupe de produits chimiques qui se lient directement au récepteur du thromboxane A2 (TXA2R) et l'activent, ou qui peuvent indirectement conduire à son activation par le biais de leurs interactions avec les voies de signalisation connexes. Ces substances chimiques peuvent être divisées en plusieurs catégories en fonction de leur structure et de leur mécanisme d'action. La première catégorie comprend l'acide arachidonique et ses métabolites, tels que le thromboxane A2 et les isoprostanes. Il s'agit de substances endogènes qui peuvent se lier directement au TXA2R et l'activer. L'acide arachidonique est transformé en thromboxane A2 par la voie de la cyclooxygénase (COX), et le thromboxane A2 peut alors se lier au TXA2R et l'activer. Les isoprostanes, quant à eux, sont formés par l'oxydation non enzymatique de l'acide arachidonique, et certains isoprostanes peuvent également se lier au TXA2R et l'activer.
La deuxième catégorie comprend les analogues synthétiques du thromboxane A2 et de la prostacycline, tels que l'U46619, la carbaprostacycline et l'iloprost. L'U46619 est un analogue stable du thromboxane A2 et peut activer directement le TXA2R. La carbaprostacycline et l'iloprost sont des analogues de la prostacycline, un autre métabolite de l'acide arachidonique. Ils activent principalement le récepteur de la prostacycline (IP), mais peuvent également interagir avec le TXA2R, en particulier dans certaines conditions. La troisième catégorie comprend des substances chimiques qui sont principalement des antagonistes du TXA2R, mais qui peuvent paradoxalement activer le récepteur dans certaines conditions. Ce groupe comprend le sulotroban, le seratrodast, l'ifetroban, le terbogrel, le ramatroban, le S-145 et le GR 32191. Ces produits chimiques sont conçus pour bloquer le TXA2R, mais ils peuvent activer le récepteur par un mécanisme connu sous le nom de « sélectivité fonctionnelle » ou « agonisme biaisé ». Ce processus implique que ces antagonistes peuvent induire un changement de conformation du TXA2R, entraînant une réponse différente de celle produite par le ligand naturel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique est un acide gras polyinsaturé libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A2. Il sert de précurseur à de nombreux eicosanoïdes, qui sont des molécules de signalisation, notamment les thromboxanes via la voie COX. Le thromboxane A2 (TXA2) est un produit du métabolisme de l'acide arachidonique et peut se lier au TXA2R, l'activant ainsi. | ||||||
8-epi-Prostaglandin F2α | 27415-26-5 | sc-201261 sc-201261A sc-201261B | 1 mg 5 mg 10 mg | $196.00 $871.00 $1443.00 | 2 | |
La 8-épi-prostaglandine F2α agit comme un agoniste puissant du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui déclenchent des cascades de signalisation intracellulaire. Sa stéréochimie unique permet une liaison sélective, influençant l'agrégation plaquettaire et le tonus vasculaire. La cinétique du composé révèle un début d'action rapide, modulant les effets en aval sur la contraction des muscles lisses et les réponses inflammatoires, élucidant ainsi son rôle dans la communication cellulaire et l'homéostasie. | ||||||
PGB2 (Prostaglandin B2) | 13367-85-6 | sc-201219 sc-201219A | 1 mg 10 mg | $71.00 $352.00 | 1 | |
Le PGB2, une prostaglandine notable, présente des interactions uniques avec le récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), facilitant des voies de signalisation distinctes. Sa conformation structurelle améliore l'affinité du récepteur, ce qui entraîne des effets prononcés sur les processus cellulaires tels que la vasoconstriction et l'activation des plaquettes. La cinétique de réaction dynamique du composé contribue à ses effets biologiques rapides, influençant diverses réponses physiologiques et soulignant son rôle dans la modulation des fonctions vasculaires et immunitaires. | ||||||
8-iso Prostaglandin F2α-d4 | 211105-40-7 | sc-205174 sc-205174A | 25 µg 50 µg | $215.00 $533.00 | 1 | |
La 8-iso prostaglandine F2α-d4 est un ligand puissant du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), caractérisé par une stéréochimie unique qui influence la dynamique de liaison du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent le TXA2R, déclenchant des cascades de signalisation en aval. Sa flexibilité conformationnelle distincte permet une activation rapide du récepteur, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires telles que la contraction des muscles lisses et les processus inflammatoires, soulignant ainsi son rôle dans l'homéostasie vasculaire. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
L'U46619 est un analogue stable du TXA2. C'est un agoniste puissant et sélectif du récepteur thromboxane-prostanoïde (TP), qui comprend le TXA2R. En tant que tel, il peut activer directement le TXA2R en imitant son ligand naturel, le TXA2. | ||||||
U-44069 | 56985-32-1 | sc-202848 sc-202848A | 1 mg 5 mg | $151.00 $667.00 | ||
U-44069 est un agoniste sélectif du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), qui présente une affinité de liaison unique grâce à sa structure moléculaire adaptée. Ce composé facilite la liaison hydrogène spécifique et les interactions hydrophobes avec le TXA2R, améliorant ainsi l'efficacité de l'activation du récepteur. Son profil cinétique révèle un début rapide et un engagement soutenu, favorisant d'importantes voies de signalisation intracellulaires. L'adaptabilité conformationnelle distincte du composé influence davantage sa dynamique d'interaction, contribuant à son rôle dans la modulation du tonus vasculaire et de l'agrégation plaquettaire. | ||||||
5-cis Carbaprostacyclin | 69609-77-4 | sc-205134 sc-205134A | 1 mg 5 mg | $236.00 $1120.00 | ||
La carbaprostacycline est un analogue de la prostacycline (PGI2). Elle active préférentiellement le récepteur IP mais peut également interagir avec les récepteurs TP, y compris le TXA2R, en particulier à des concentrations plus élevées ou lorsque les récepteurs IP sont bloqués ou désensibilisés. | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
U-51605 est un antagoniste sélectif du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), caractérisé par une configuration stérique unique qui perturbe les interactions entre le récepteur et le ligand. Ce composé présente un haut degré de spécificité, ce qui lui permet de bloquer efficacement les voies de signalisation médiées par le TXA2R. Sa cinétique de réaction indique un taux de dissociation lent, conduisant à une inhibition prolongée du récepteur. En outre, la flexibilité moléculaire de l'U-51605 renforce sa capacité à stabiliser les conformations inactives des récepteurs, influençant ainsi les réponses cellulaires en aval. | ||||||
Prostaglandin B2-d4 | sc-224214A sc-224214 | 50 µg 100 µg | $67.00 $95.00 | |||
La prostaglandine B2-d4 est un puissant modulateur du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), qui se distingue par son marquage isotopique permettant un suivi précis dans les essais biochimiques. Ce composé s'engage dans des interactions uniques de liaison hydrogène, augmentant son affinité pour le TXA2R. Sa conformation dynamique facilite l'activation rapide du récepteur, tandis que sa signature isotopique distincte aide à élucider la dynamique du récepteur et les cascades de signalisation en aval dans des contextes expérimentaux. | ||||||
5-trans U-46619 | 330796-58-2 | sc-223708 sc-223708A | 1 mg 5 mg | $117.00 $467.00 | ||
Le 5-trans U-46619 est un agoniste sélectif du récepteur du thromboxane A2 (TXA2R), caractérisé par une conformation structurelle unique qui favorise la liaison spécifique au récepteur. Ce composé présente des interactions hydrophobes distinctes, qui renforcent sa stabilité dans les environnements lipidiques. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, influençant les voies de signalisation en aval. En outre, sa capacité à moduler la désensibilisation des récepteurs permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation des récepteurs. | ||||||