TTBK2 Activateurs

Les activateurs TTBK2 courants comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, la kenpaullone CAS 142273-20-9, la biochanine A CAS 491-80-5 et l'inhibiteur VIII de la GSK-3β CAS 487021-52-3.

Les activateurs chimiques de la TTBK2 peuvent influencer son activité par leur interaction avec les voies de signalisation dans lesquelles la TTBK2 est connue pour être impliquée. Par exemple, le chlorure de lithium est reconnu pour sa capacité à activer les voies de signalisation GSK-3β, qui ont des effets en aval sur l'activité de TTBK2, en particulier dans le contexte de la phosphorylation de la protéine tau, dans laquelle TTBK2 joue un rôle important. De même, les inhibiteurs de la GSK-3β tels que SB 216763, Kenpaullone, Biochanin A, 1-Azakenpaullone, AR-A014418, Tideglusib, CHIR99021, Indirubin-3'-monoxime, et diverses Paullones (y compris Alsterpaullone) peuvent tous conduire à l'activation de la TTBK2. Ils y parviennent en inhibant GSK-3β, levant ainsi le contrôle inhibiteur que GSK-3β exerce généralement sur la voie de phosphorylation de la protéine tau, un processus dans lequel TTBK2 joue un rôle actif. Cette désinhibition permet une augmentation de l'activité de TTBK2, liant ces produits chimiques à l'état d'activation de TTBK2.

En outre, le TDZD-8, un inhibiteur compétitif non ATP de la GSK-3β, active la TTBK2 en modifiant la voie de la GSK-3β, qui est cruciale pour la régulation de l'activité de la TTBK2. En inhibant la GSK-3β, TDZD-8 perturbe le mécanisme de régulation normal et conduit indirectement à l'activation de la TTBK2. Le H-89, bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la PKA, a également la capacité d'influencer les voies de signalisation des kinases qui se croisent avec l'activité de la TTBK2. En agissant sur ces voies qui se chevauchent, le H-89 peut favoriser l'activation de la TTBK2. Collectivement, ces produits chimiques activent TTBK2 en manipulant l'environnement réglementaire et les cascades de signalisation dont TTBK2 fait partie, ce qui entraîne son activation fonctionnelle, essentielle pour son rôle dans les processus cellulaires tels que la phosphorylation de la protéine tau.