Date published: 2025-9-10

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (5)

Noms alternatifs:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
Application(s):
GSK-3β Inhibitor VIII est un puissant inhibiteur sélectif de GSK-3β
Numéro CAS:
487021-52-3
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
308.3
Formule Moléculaire:
C12H12N4O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur VIII de la GSK-3β est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3beta, perméable aux cellules. L'inhibition est compétitive par rapport à l'ATP et, contrairement à d'autres inhibiteurs de GSK-3, ce composé n'inhibe pas les kinases dépendantes de la cycline. Il a également été démontré que l'inhibiteur VIII de la GSK-3β inhibe la translocation des facteurs de transcription de la famille NFAT (facteur nucléaire des cellules T activées), exprimés dans la plupart des cellules du système immunitaire, qui sont des régulateurs de la différenciation et de la prolifération cellulaires. Il a également été démontré que l'inhibiteur GSK-3β VIII protège les cellules neuronales contre la neurodégénérescence médiée par l'Ab in vitro et réduit la tauopathie.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) Références

  1. Signalisation NFAT: chorégraphie de la vie sociale des cellules.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. Aperçu structurel et effets biologiques de l'inhibiteur spécifique de la glycogène synthase kinase 3 AR-A014418.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. AR-A014418, un inhibiteur sélectif de GSK-3, produit des effets antidépresseurs dans le test de la nage forcée.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. L'inhibition de la glycogène synthase kinase-3 par le lithium est corrélée à une réduction de la tauopathie et de la dégénérescence in vivo.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. Synthèse et évaluation ex vivo de la N-(4-méthoxybenzyl)-N'-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea ([11C]AR-A014418) marquée au carbone 11: un inhibiteur spécifique de la glycogène synthase kinase-3beta radiomarqué pour les études de TEP.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. Les effets antinociceptifs de l'AR-A014418, un inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3 bêta, chez la souris.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. Vers la préparation de 1-aryl-3-benzyl-urées radiomarquées: Radiosynthèse du [(11)C-carbonyle] AR-A014418 par fixation du [(11)C]CO(2).  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. L'inhibiteur spécifique de la glycogène synthase kinase 3 AR-A014418 diminue la douleur neuropathique chez la souris: preuves des mécanismes d'action.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. AR-A014418 en tant qu'inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3: potentiel anti-apoptotique et thérapeutique dans les lésions expérimentales de la moelle épinière.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. L'inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 AR-A014418 supprime la croissance des cellules cancéreuses du pancréas par l'inhibition de l'expression de Notch1 médiée par GSK-3.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. L'inhibiteur de GSK3 AR-A014418 favorise la différenciation ostéogénique des cellules souches humaines dérivées de l'adipeuse via les voies de signalisation ERK et mTORC2/Akt.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. La suppression de GSK3β inhibe la synthèse de la protéine MCL1 dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë humaine.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. Tests personnalisés de médicaments dans les cultures primaires de phéochromocytomes/paragangliomes humains.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418 régule la polyadénylation intronique et la transcription de PD-L1 en inhibant CDK12 et CDK13 dans les cellules tumorales.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. Inactivation par un mitogène de la glycogène synthase kinase-3 bêta dans des cellules intactes via la phosphorylation de la sérine 9.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
5 mg
$131.00

GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
$147.00