Inhibiteurs TSSC1

Les inhibiteurs courants de TSSC1 comprennent notamment la rapamycine CAS 53123-88-9, l'évérolimus CAS 159351-69-6, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2, l'INK 128 CAS 1224844-38-5 et l'OSI-027 CAS 936890-98-1.

Les inhibiteurs de TSC1 (Tuberous Sclerosis Complex 1) représentent une classe de composés chimiques conçus pour interférer avec l'activité de la protéine TSC1, également connue sous le nom d'hamartin. TSC1, ainsi que son partenaire de liaison TSC2 (tubérine), joue un rôle central dans la régulation de la voie de signalisation mTOR (mammalian target of rapamycin), une voie cellulaire centrale impliquée dans le contrôle de la croissance, de la prolifération et du métabolisme des cellules. Lorsqu'elles fonctionnent correctement, TSC1 et TSC2 forment un complexe qui inhibe mTOR, garantissant ainsi que les processus cellulaires tels que la synthèse des protéines sont étroitement régulés. Cependant, des mutations ou une dysrégulation de TSC1 peuvent conduire à une suractivation de mTOR, contribuant au développement d'affections telles que la sclérose tubéreuse complexe (TSC) et divers cancers.Les inhibiteurs de TSC1 sont de petites molécules qui ont été développées pour cibler spécifiquement TSC1, en perturbant son rôle dans le complexe TSC1/TSC2. En interférant avec la fonction de TSC1, ces inhibiteurs visent à moduler la signalisation mTOR, en inhibant principalement la voie mTORC1 (complexe mTOR 1). La voie mTORC1, lorsqu'elle est activée, favorise la croissance cellulaire et la synthèse des protéines. Par conséquent, les inhibiteurs de TSC1 agissent en atténuant ces processus, ce qui conduit finalement à une réduction de la prolifération cellulaire. Le principe sous-jacent est de rétablir l'équilibre de la voie de signalisation mTOR, qui est cruciale pour l'homéostasie cellulaire normale. En comprenant les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de TSC1, les chercheurs peuvent explorer les applications de ces composés dans une variété de contextes, y compris la recherche fondamentale sur la biologie cellulaire et les mécanismes de la maladie.