Trk C Activateurs
Les activateurs Trk C courants comprennent, sans s'y limiter, Demethylasterriquinone B1 CAS 78860-34-1, 7,8-Dihydroxyflavone CAS 38183-03-8, Tyrphostin AG 879 CAS 148741-30-4, K-252a CAS 99533-80-9 et GW-441756 CAS 504433-23-2.
Trk C, également connu sous le nom de tropomyosin receptor kinase C, est un récepteur tyrosine kinase codé par le gène NTRK3. Il joue un rôle crucial dans le développement, la fonction et la survie des neurones. Trk C est principalement exprimé dans le système nerveux, où il interagit avec son ligand, la neurotrophine-3 (NT-3), pour réguler divers processus cellulaires tels que la différenciation neuronale, la croissance des neurites, la plasticité synaptique et la survie cellulaire. L'activation de Trk C déclenche des cascades de signalisation en aval qui modulent l'expression des gènes, la dynamique du cytosquelette et la détermination du destin cellulaire, contribuant ainsi à l'établissement et au maintien de circuits neuronaux appropriés.
L'activation de Trk C se produit lors de la liaison de NT-3 au domaine extracellulaire du récepteur, ce qui entraîne la dimérisation du récepteur et l'autophosphorylation des résidus tyrosine dans le domaine kinase intracellulaire. Cette autophosphorylation sert de commutateur moléculaire qui active l'activité catalytique de Trk C, déclenchant le recrutement et la phosphorylation de molécules de signalisation en aval telles que la phospholipase Cγ (PLCγ), la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) et la protéine kinase activée par un agent pathogène (MAPK). Ces voies de signalisation sont à l'origine de diverses réponses cellulaires, notamment l'activation de facteurs de transcription, la régulation de l'activité des canaux ioniques et la modulation de la dynamique du cytosquelette. En outre, l'activation de Trk C favorise la survie des neurones en inhibant les voies apoptotiques et en renforçant l'expression des gènes favorables à la survie. Dans l'ensemble, l'activation de Trk C est essentielle au bon développement et au bon fonctionnement du système nerveux, ce qui souligne son importance en tant que cible pour les troubles neurologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Demethylasterriquinone B1 | 78860-34-1 | sc-203025 | 5 mg | $500.00 | 2 | |
La déméthylasterriquinone B1 agit comme un modulateur sélectif du récepteur TrkC, en s'engageant dans des interactions moléculaires uniques qui favorisent l'internalisation du récepteur. Ce composé modifie le paysage conformationnel de TrkC, augmentant son affinité pour des partenaires de signalisation spécifiques en aval. En influençant l'état de phosphorylation de résidus de tyrosine critiques, il module les voies de signalisation du récepteur, affectant finalement les processus de croissance et de différenciation neuronales. | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
La 7,8-dihydroxyflavone, un flavonoïde naturel, agit comme un agoniste direct du Trk C en se liant à son domaine extracellulaire. Cette liaison déclenche l'activation du récepteur Trk C, ce qui entraîne une autophosphorylation et le déclenchement des voies de signalisation en aval. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG879, un inhibiteur sélectif de Trk, active indirectement Trk C en empêchant sa déphosphorylation. En inhibant l'activité des protéines tyrosine phosphatases, AG879 maintient les niveaux de phosphorylation de Trk C, renforçant ainsi son activité de signalisation. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Un inhibiteur multikinase qui cible NTRK1, NTRK2 et NTRKIt a été étudié pour diverses tumeurs solides hébergeant des fusions NTRK. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Une petite molécule inhibitrice qui cible sélectivement NTRK3 et présente une puissante activité anti-tumorale dans des modèles de recherche. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K252a, un inhibiteur de protéine kinase, active indirectement Trk C en inhibant les kinases impliquées dans sa régulation négative. En supprimant ces kinases, K252a favorise l'activation de Trk C et les cascades de signalisation en aval. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
Un inhibiteur sélectif du récepteur du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR) qui cible également NTRKIl a montré son efficacité dans des modèles de recherche pour inhiber la signalisation médiée par NTRK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase, active indirectement Trk C en inhibant les kinases impliquées dans sa régulation négative. En supprimant ces kinases, la staurosporine favorise l'activation de Trk C et les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), active indirectement Trk C en modulant la signalisation dépendante de la PKC. L'inhibition de la PKC empêche la régulation négative de Trk C, favorisant son activation et les événements de signalisation en aval. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Un inhibiteur sélectif du récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R) qui cible également le NTRKIt a été étudié pour ses effets inhibiteurs sur la signalisation médiée par le NTRK3. | ||||||