Inhibiteurs Tomt
Les inhibiteurs de Tomt courants comprennent notamment la sinéfungine CAS 58944-73-3, l'adénosine, périodate oxydé CAS 34240-05-6, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le RG 108 CAS 48208-26-0 et l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate).
La classe chimique des inhibiteurs de Tomt fait référence à un groupe varié de composés qui peuvent avoir un impact indirect sur l'activité des O-méthyltransférases transmembranaires par le biais de l'inhibition des voies liées à la méthylation. Ces composés ne sont pas sélectifs pour Tomt mais inhibent plutôt des processus enzymatiques plus larges qui incluent de multiples méthyltransférases. Des composés tels que la 3-déazadénosine et la sinéfungine agissent en augmentant les niveaux de S-adénosylhomocystéine ou en entrant en compétition avec la S-adénosylméthionine, qui sont des cofacteurs essentiels pour les réactions de méthylation. Ces deux mécanismes conduisent à l'inhibition de l'activité de la méthyltransférase. L'adénosine dialdéhyde et la méthylthioadénosine exercent leurs effets en ciblant la S-adénosyl-L-homocystéine hydrolase, influençant ainsi indirectement les réactions de méthylation. La décitabine et la 5-azacytidine sont des analogues de nucléosides qui s'incorporent dans l'ADN et piègent les ADN méthyltransférases, ce qui pourrait potentiellement affecter d'autres méthyltransférases, y compris Tomt.
D'autres composés, tels que le RG108, le BIX-01294 et l'hydralazine, sont connus pour leurs effets inhibiteurs sur la méthylation de l'ADN, mais peuvent également interférer avec d'autres processus de méthylation. La procaïnamide et le disulfirame, bien qu'ayant des cibles primaires non liées à la méthylation, se sont avérés inhiber les ADN méthyltransférases et pourraient vraisemblablement affecter Tomt. Enfin, le nicotinamide est une forme de vitamine B3 qui inhibe les sirtuines, une classe de désacétylases; cette inhibition pourrait influencer la disponibilité des groupes acétyles, affectant ainsi indirectement l'activité des méthyltransférases, y compris celle de Tomt.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
Analogue nucléosidique qui inhibe les enzymes méthyltransférases en agissant comme un inhibiteur compétitif de la S-adénosylméthionine. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
Forme aldéhyde de l'adénosine qui inhibe la S-adénosyl-L-homocystéine hydrolase, affectant l'activité de la méthyltransférase. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Un analogue de la cytidine qui s'incorpore dans l'ADN et piège les ADN méthyltransférases. Bien que Tomt ne soit pas une ADN méthyltransférase, le mécanisme de piégeage peut affecter de manière non spécifique d'autres méthyltransférases. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase pouvant affecter indirectement d'autres enzymes méthyltransférases. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Initialement identifié comme un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, il peut avoir des effets hors cible sur d'autres méthyltransférases. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Vasodilatateur qui peut également inhiber la méthylation de l'ADN et exercer des effets hors cible sur d'autres méthyltransférases. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
Agent antiarythmique qui peut agir comme inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, affectant potentiellement d'autres méthyltransférases. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase qui peut chélater les ions métalliques et peut interférer avec les méthyltransférases dépendantes des métaux. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Une forme de vitamine B3 qui peut agir comme un inhibiteur de SIRT1, une désacétylase dépendante du NAD+, qui peut indirectement affecter l'activité de la méthyltransférase. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Analogue de la cytidine qui inhibe les ADN méthyltransférases et pourrait affecter d'autres méthyltransférases. | ||||||