Inhibiteurs TMEM55B

Les inhibiteurs courants de TMEM55B comprennent notamment le GSK 2334470 CAS 1227911-45-6, l'inhibiteur PI 3-Kγ CAS 648450-29-7, l'inhibiteur PI 3-Kβ VI, le TGX-221 CAS 663619-89-4, l'IC-87114 CAS 371242-69-2 et le CAL-101 CAS 870281-82-6.

La classe de produits chimiques connus sous le nom d'inhibiteurs de TMEM55B comprend une gamme de composés qui interagissent avec les voies de signalisation et les processus métaboliques liés à la fonction de la protéine TMEM55B de manière indirecte. Ces composés ciblent généralement des enzymes et des processus qui modulent la synthèse, le renouvellement et la signalisation des phosphoinositides, une classe de lipides avec lesquels la protéine TMEM55B est supposée interagir ou qu'elle régule.

Les inhibiteurs tels que IPI-549, AS605240, CZC24832, TGX-221, IC87114, CAL-101 et ZSTK474 sont tous conçus pour inhiber diverses isoformes de PI3K, une famille clé d'enzymes responsables de la phosphorylation des phosphoinositides. En modifiant l'activité de PI3K, ces inhibiteurs peuvent modifier les concentrations cellulaires de phosphoinositides, affectant ainsi indirectement l'activité de TMEM55B. Par exemple, l'inhibition sélective de l'isoforme gamma de PI3K par IPI-549 peut entraîner une modification de la signalisation des phosphoinositides, qui est un facteur essentiel des voies cellulaires dans lesquelles TMEM55B peut être impliquée. En développant davantage les mécanismes d'inhibition indirecte, des composés comme l'inhibiteur de SHIP1 3AC perturbent la fonction de SHIP1, une enzyme qui déphosphoryle PI(3,4,5)P3, augmentant ainsi potentiellement la disponibilité des substrats pour TMEM55B. L'apilimod, en inhibant la kinase PIKfyve, affecte la synthèse d'une classe différente de phosphoinositides, qui pourrait à son tour influencer la fonction de TMEM55B. La SecinH3 perturbe l'activité de la cytohésine, ce qui a également un impact sur la signalisation des phosphoinositides. Enfin, le rôle de PI-103 en tant que double inhibiteur de PI3K et de mTOR indique un large impact sur les voies de signalisation et les processus cellulaires dont TMEM55B peut faire partie, y compris, mais sans s'y limiter, la régulation de la croissance cellulaire et du métabolisme.