Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (14)

Application(s):
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 amplifie l'apoptose induite par TRAIL via la régulation à la baisse de FLIPS/L et l'induction de DR5.
Numéro CAS:
315706-13-9
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
451.3
Formule Moléculaire:
C18H12Cl2N4O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Il a été démontré que l'inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G, 4EGI-1, amplifie l'apoptose induite par TRAIL (le ligand induisant l'apoptose lié au facteur nécrose tumorale) via la régulation à la baisse de FLIPS/L et l'induction de DR5. Ces caractéristiques du composé semblent être indépendantes de sa capacité à inhiber la traduction protéique cap-dépendante qui est causée par la perturbation de l'association eIF4E/eIF4G en se liant à l'eIF4E. Il a été démontré que si l'inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G, le 4EGI-1, déplace l'eIF4G de l'eIF4E, il renforce en conséquence l'association 4E-BP à la fois in vivo et in vitro. Les 4E-BP régulent le complexe eIF4E/eIF4G qui joue un rôle central dans la régulation de l'expression génétique au niveau de l'initiation de la traduction.


eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) Références

  1. Inhibition par de petites molécules de l'interaction entre les facteurs d'initiation de la traduction eIF4E et eIF4G.  |  Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
  2. La traduction des protéines en ligne de mire dans la LMA.  |  Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
  3. Cibler la traduction dans la leucémie myéloïde aiguë: un nouveau paradigme thérapeutique ?  |  Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
  4. L'inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G 4EGI-1 augmente l'apoptose médiée par TRAIL grâce à la régulation négative de c-FLIP et à l'induction de DR5, indépendamment de l'inhibition de la traduction des protéines dépendant de la cap.  |  Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
  5. L'inhibiteur de la traduction de la coiffe, 4EGI-1, restaure la sensibilité à l'apoptose ABT-737 par des mécanismes dépendants et indépendants de la coiffe dans la leucémie lymphocytaire chronique.  |  Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
  6. Indazoles substitués en position 3 en tant que mimétiques 4EGI-1 à verrouillage configurationnel et inhibiteurs de l'interaction eIF4E/eIF4G.  |  Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
  7. Étude de la relation structure-activité de 4EGI-1, petites molécules inhibitrices de l'interaction protéine-protéine eIF4E/eIF4G.  |  Takrouri, K., et al. 2014. Eur J Med Chem. 77: 361-77. PMID: 24675136
  8. Synthèse de mimétiques rigidifiés de l'inhibiteur-1 de l'eIF4E/eIF4G (4EGI-1) et leur caractérisation in vitro en tant qu'inhibiteurs de l'interaction protéine-protéine.  |  Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
  9. La structure du facteur d'initiation de la traduction eIF4E eucaryote en complexe avec 4EGI-1 révèle un mécanisme allostérique de dissociation de eIF4G.  |  Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
  10. Inhibition synergique de la prolifération du cancer du sein par un traitement combiné au 4EGI-1 et au MK2206.  |  Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
  11. L'inhibiteur de cap-translation 4EGI-1 induit un dysfonctionnement mitochondrial via la régulation des protéines dynamiques mitochondriales dans les cellules de gliome humain U251.  |  Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
  12. Le 4EGI-1 induit l'apoptose et améliore la sensibilité à la radiothérapie des cellules de carcinome nasopharyngé via l'induction de DR5 sur la déphosphorylation de 4E-BP1.  |  Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
  13. Effet anticancéreux de l'inhibiteur de cap-translation 4EGI-1 sur les cellules de gliome humain U87: Implication de la dysfonction mitochondriale et du stress ER.  |  Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
  14. Affectation des déplacements chimiques 1H, 13C et 15N du squelette du 4E-BP144-87 et du 4E-BP144-87 lié à l'eIF4E.  |  Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg

sc-202597
10 mg
$260.00