Date published: 2025-9-6

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GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6)

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Noms alternatifs:
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
Application(s):
GSK 2334470 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK1 qui induit ensuite une mort cellulaire apoptotique.
Numéro CAS:
1227911-45-6
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
462.59
Formule Moléculaire:
C25H34N8O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

GSK 2334470 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la kinase PKB (IC50 ~ 10nM). Ce composé n'a aucun effet sur une variété d'autres kinases, y compris Aurora, ROCK, p38 MAPK et PI3K. Ce composé supprime également la phosphorylation de la boucle T et l'activation subséquente des substrats de la PKB Kinase S6K1, SGK et RSK dans les lignées cellulaires HEK 293, U87 et les fibroblastes embryonnaires de souris. La sélectivité du GSK 2334470 permet de déterminer le rôle de la PKB Kinase dans diverses lignées cellulaires, y compris des lignées cellulaires cancéreuses. Ce composé a également un effet inhibiteur limité sur l'activation de l'Akt.


GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6) Références

  1. Le dérivé de l'indirubine 6BIO supprime les métastases.  |  Braig, S., et al. 2013. Cancer Res. 73: 6004-12. PMID: 23946383
  2. Cibler les altérations génétiques de la voie PI3K-AKT-mTOR: son utilisation potentielle dans le traitement des cancers de la vessie.  |  Houédé, N. and Pourquier, P. 2015. Pharmacol Ther. 145: 1-18. PMID: 24929024
  3. La suppression de PDK1 entraîne une réduction du courant sodique cardiaque chez la souris.  |  Han, Z., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122436. PMID: 25781322
  4. Un nouvel inhibiteur de l'interaction AKT1-PDPK1 supprime efficacement l'activité de la voie AKT et limite la croissance tumorale in vivo.  |  Mäemets-Allas, K., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2486-96. PMID: 26294745
  5. L'hippocalcine favorise la différenciation neuronale et inhibe la différenciation astrocytaire dans les cellules souches neurales.  |  Park, SY., et al. 2017. Stem Cell Reports. 8: 95-111. PMID: 28017654
  6. La phosphoprotéomique globale de la signalisation CCR5-tropique du VIH-1 révèle une reprogrammation des voies de production des protéines cellulaires et identifie p70-S6K1 et MK2 comme des kinases répondant au VIH et nécessaires à l'infection optimale des cellules T CD4+.  |  Wiredja, DD., et al. 2018. Retrovirology. 15: 44. PMID: 29970186
  7. Correction de: La réduction de l'expression de l'IRF5 atténue la colite chez la souris, mais entrave la clairance des pathogènes intestinaux.  |  Pandey, SP., et al. 2019. Mucosal Immunol. 12: 1065. PMID: 31182816
  8. Importance des cycles de phosphorylation/déphosphorylation sur la modulation dépendante des lipides de la topologie des protéines membranaires par phosphorylation post-traductionnelle.  |  Vitrac, H., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 18853-18862. PMID: 31645436
  9. FLT3-ITD active RSK1 pour augmenter la prolifération et la survie des cellules de la LAM en activant mTORC1 et eIF4B en coopération avec PIM ou PI3K et en inhibant Bad et BIM.  |  Watanabe, D., et al. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31756944
  10. Régulation transcriptionnelle du gène IL-13Rα2 dans les fibroblastes pulmonaires humains.  |  Penke, LR., et al. 2020. Sci Rep. 10: 1083. PMID: 31974428
  11. L'IRF5 intrinsèque aux cellules myéloïdes favorise les réponses des cellules T par le biais de multiples points de contrôle distincts in vivo, et les variantes de risque de maladie à médiation immunitaire de l'IRF5 modulent ces fonctions des cellules myéloïdes.  |  Yan, J., et al. 2020. J Immunol. 205: 1024-1038. PMID: 32690658
  12. Dans les cellules tumorales privées d'oxygène, ERp57 fournit une radioprotection et assure la prolifération via c-Myc, PLK1 et la voie AKT.  |  Ocklenburg, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 7199. PMID: 33785835
  13. La formation de NET pilotée par la phosphoinositol 3-kinase implique différentes isoformes et partenaires de signalisation en fonction du stimulus.  |  de Carvalho Oliveira, V., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1042686. PMID: 36761736
  14. L'inhibition de PDK1 réduit l'autophagie et la sénescence cellulaire par le biais de la voie de signalisation PI3K/AKT dans un modèle d'emphysème chez la souris fumeuse de cigarettes.  |  Zhang, P., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 223. PMID: 37123206

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GSK 2334470, 10 mg

sc-364501
10 mg
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GSK 2334470, 50 mg

sc-364501A
50 mg
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